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| 匹罗卡品 | |||||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 34° | 比旋光度 | D18 +106° (c = 2) | 沸点 | bp5 260° (partial conversion to isopilocarpine) | 密度 | 1.1123 (rough estimate) | 折射率 | 1.5000 (estimate) | 形态 | neat | 酸度系数(pKa) | 6.87(at 30℃) | CAS 数据库 | 92-13-7(CAS DataBase Reference) | |
| 英文别名 | | 理化性质 | 匹罗卡品亦称“匹鲁卡品、毛果芸香碱”。芸香科植物毛果芸香或同属植物的叶中提取的一种生物碱。分子式 C11H16O2N2。分子量208.26。其硝酸盐为无色结晶或白色有光泽的结晶性粉末。 无臭，味苦。熔点173.5～174℃(分解)。 易溶于水，稍溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。 遇光易变质。拟胆碱药。其溶液用于滴眼， 能缩小瞳孔，降低眼内压。用于青光眼的治疗。 | 药理作用 | 本品是一种拟胆碱药物，对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。通过直接作用于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体，引起瞳孔括约肌收缩，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角， 增加房水排出。同时本品还通过收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。 | 毛果芸香碱 | 毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物巴西毛果芸香(Pilocarpus jaborandi Holmes)与小叶毛果芸香(Pilocarpus microphyllus Stapf)叶中提出的有拟似乙酰胆碱作用的生物碱，也能人工合成。能直接作用于胆碱受体，产生与节后胆碱能神经纤维兴奋时相似的效应。故又名节后拟胆碱药。其特点是对腺体分泌与眼的作用特别明显，能促进汗腺、唾液腺、支气管及胃肠道腺体的分泌，使多种内脏平滑肌收缩，但对心血管系统影响较小。由于吸收作用广泛而复杂，副作用多，故实用意义不大。毛果芸香碱又能激动眼睛虹膜括约肌上的M受体，使括约肌收缩，瞳孔缩小，虹膜根部变薄，房水易进入血循环，降低眼内压，以及激动睫状肌上M受体，睫状肌向中心方向拉紧，悬勒带松弛，晶体向外凸出，屈光度增大，使近视清楚，远视模糊。 | 毛果芸香碱在临床上用于眼科，作为缩瞳剂治疗青光眼，特别适用于急性或慢性充血性青光眼。应用后，眼内压迅速下降，青光眼症状缓解或消除。与阿托品交替应用，可防止虹膜睫状体炎所引起的睫状体与晶体的粘连。常用1～2%溶液，局部滴眼后，易通过角膜，作用迅速且温和。滴眼后30min缩瞳作用最明显，降眼内压作用可维持4～8h。滴眼时应压迫内眦，以防药液流入鼻腔而被吸收，吸收后引起不良反应，主要为M作用(见“拟胆碱药”条)，此时可用阿托品对抗。 适应证 | 匹罗卡品为拟胆碱药物，能兴奋虹膜括约肌上M-胆碱能受体，使瞳孔缩小和睫状肌收缩而解除虹膜对小梁网的阻塞，使前房角重新开放，增加房水排出率而降低眼压。并可使前睫状动脉收缩，脉络膜静脉扩张，使眼压下降。适用于：(1)用于治疗各型原发性青光眼及某些继发性青光眼;可与其他缩瞳剂、β-受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合应用。(2)散瞳后，如检眼镜检查后，用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。(3)也用于视网膜中央动脉阻塞;白内障人工晶体植入手术中缩瞳;阿托品类药物中毒的对症治疗。 | 不良反应 | (1) 局部应用可出现眼刺痛感，烧灼感，结膜充血、流泪、颞侧或眶周疼痛、视物发暗，暗适应困难。 | (2) 长期应用能致睫状肌痉挛性近视或近视加重、瞳孔僵直、虹膜睫状体炎、浅表性角膜炎、滤泡性结膜炎、晶体混浊以及视网膜脱离、黄斑裂孔等。 (3) 药物中毒可产生流涎、出汗、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，以及记忆力障碍、头痛、全身无力、肌肉震颤、脉搏缓慢、血压下降、支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难等全身性不良反应症状。 | ||||||
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