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  • 中文名称:福辛普利
  • 英文名称:Fosinopril
  • 中文别名:磷酸洛普利;4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸
  • 英文别名:4-Cyclohexyl-1-[2-[(2-methyl-1-propanoyloxy-propoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]
  • CAS   No.:98048-97-6
  • 分 子 式:C30H46NO7P
  • 分 子 量:563.66
  • 分子结构式:
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  • 关键词:福辛普利

福辛普利(98048-97-6)

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  • 福辛普利(98048-97-6)

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    中文名称:福辛普利 英文名称:Fosinopril 中文别名:磷酸洛普利;4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸 英文别名:4-Cyclohexyl-1-[...

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福辛普利详细信息

    物化性质

  • 福辛普利(98048-97-6)的化学性质:
        福辛普利拉为福辛普利的二酸。
        熔点149~153℃。
        [α]D20-24°(C=1,甲醇)。 
        福辛普利钠白色或类白色结晶性粉末。
        溶于水(100mg/mL)、甲醇或乙醇,微溶于己烷。


  • 用途

  • 福辛普利(98048-97-6)的用途:
        血管紧张素转化酶抑制剂,在脑和心肌中抑制ACE的活性较在肾、肺和主动脉中更有效,口服作用迅速。
        适用于原发性高血压或常规治疗无效的高血压病。


  • 产品描述

  • 福辛普利(98048-97-6)的生产方法:
        [羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯,在三乙胺或4-甲基吗啉存在下,在95℃下搅拌18~19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离,直接在钯-炭催化下氢化,再用4-甲基-2-戊酮结晶,得到化合物(Ⅲ),二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分,和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合,得到福辛普利钠。

    福辛普利(98048-97-6)的药理作用:
        福辛普利是一种含磷的新型血管紧张素转换酶抑制剂(ACE抑制剂)。
        福辛普利为前体药,对ACE直接抑制作用较弱,但口服后缓慢且不完全吸收,并迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛普利拉(fosinoprilat)。福辛普利拉通过其次磷酸基团和ACE活性部位中锌离子的结合,抑制ACE活性。
        本药对ACE的抑制作用产生下列效应:
        ① 血管紧张素Ⅱ含量明显减少。
        ② 使醛固酮分泌减少,并使水钠潴留减少。
        ③ 减少儿茶酚胺类物质释放,降低交感神经张力。
        此外,福辛普利通过对激肽酶Ⅱ的抑制作用,使缓激肽失活减慢,缓激肽的舒血管作用得到加强。
        在所有ACE抑制剂中,福辛普利的特点为:
        ① 对ACE的抑制作用强。
        ② 作用持续时间长,一次口服福辛普利后可使ACE活性被抑制24h以上。
        ③ 可同时从肾脏和肝肠排泄,不易蓄积。在福辛普利应用后,血浆肾素和血管紧张素Ⅰ浓度增加,血管紧张素Ⅱ和醛固酮浓度下降。

    福辛普利(98048-97-6)对血流动力学影响:
        对高血压患者福辛普利可对全身血流动力学产生有利影响。一次口服福辛普利10~40 mg可使患者静息平均动脉压下降10%~14%,收缩压下降10%~14%,舒张压下降6%~17%,总外周血管阻力下降14%~27%。在运动后福辛普利对血流动力学的作用仍可维持。口服福辛普利后其对血流动力学的最大效应发生在服药后5~7h,作用可维持24h。本药对心率无明显影响,每搏量和心输出量略有上升,分别为6%~10%和6%~9%,福辛普利仅有轻度负性肌力作用,但其对改善左室舒张功能有利。

    福辛普利(98048-97-6)对心肌肥厚的影响:
        福辛普利可延迟或逆转高血压引起的左室肥厚。高血压患者口服福辛普利20mg/d,3~12月后,左室重量下降5%~15%,与此同时室间隔和左室侧壁,后壁舒张末期厚度下降6%~15%。因此,福辛普利同其他ACE抑制剂一样,在减少高血压引起的心肌损害,防止和减轻左室重构中发挥重要作用。

    福辛普利(98048-97-6)对脑血流量的影响: 
        目前已知局部释放的肾素-血管紧张素系统在局部血管的舒缩中发挥重要调节作用,福辛普利可使脑血管局部的血管紧张素Ⅱ产生减少。口服福辛普利4~12周后虽然动脉压明显降低,但脑血流量仍保持不变。

    福辛普利(98048-97-6)对肾血流量和肾功能的影响:
        福辛普利对肾功能无明显影响。应用福辛普利10~40mg/d,1~6月后,肾小球滤过率、滤过分数均有所增加,肾小管阻力下降14%。

    福辛普利(98048-97-6)的临床应用:
        福辛普利具有明确的降压作用,对轻、中、重度高血压均有效,与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。5~80mg服用8~12周后,收缩压、舒张压均明显下降;服用12月后,其降压作用仍能维持。在一项研究中(n=113例)口服福辛普利10~20mg/d,6周后舒张压下降12~21mmHg,12周后下降16~26mmHg,62%患者舒张压降低到<90mmHg。在另一项包括2518例患者的研究中,福辛普利10~20mg口服6周后,舒张压下降9~14mmHg,12周后舒张压下降12~19mmHg,89%患者舒张压下降到<90mmHg。一项包括26992例高血压患者的研究表明口服福辛普利10~20mg/d,4~12周后,55%患者舒张压降低到<90mmHg。
        福辛普利起始剂量为10mg/d,一般可一次顿服。如未达到预期降压疗效,可加大到20~40mg/d。前已述及,仅有肝功能不全或肾功能不全者不需减少剂量,本药不宜用于妊娠期妇女。

    福辛普利(98048-97-6)的不良反应:
        福辛普利不良反应较小,常见的不良反应有头痛(3.2%),咳嗽(2.2%),眩晕(1.6%),乏力(1.5%),腹泻(1.5%),少见有皮疹、味觉障碍、首剂低血压等。
        咳嗽是ACE抑制剂最常见的不良反应,许多患者常因此停药。研究表明福辛普利引起的咳嗽发生率较低,程度较轻。一作者将咳嗽的频度与严重度均分为5级,观察到其他ACE抑制剂引起咳嗽的频度为2.55,严重度为1.94,而福辛普利引起咳嗽的频度为0.95,严重度为0.77(P<0.0001)。另有报道依那普利引起咳嗽发生率为27%,而福辛普利为12%。