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帕米膦酸(40391-99-9)

中文名称:帕米膦酸

英文名称:Pamidronic acid

中文别名:3-氨基-1-羟基丙亚基-1,1-二磷酸;帕米膦酸;3-氨基-1-羟基-1,1-丙烷二膦酸;(3-氨基-1-羟基亚丙基)双膦酸;帕屈膦酸

英文别名:Pamidronic acid

CAS   No.:40391-99-9

EINECS号:254-905-2

分 子 式:C3H11NO7P2

分 子 量:235.07

分子结构式:

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帕米膦酸钠 (40391-99-9)
Appearance:White crystalline powder MF:C3H9NNa2O7P2.5H2O MW:369.1095 MP:226~228℃

3-氨基-1-羟基丙亚基-1,1-二磷酸 (40391-99-9)

沈阳东瑞科技有限公司

地 址:沈阳市铁西区北二西路51号
电 话:024-25805453
网 址:http://zhouzhenyu.company.lookchem.cn/
帕米膦酸 (40391-99-9)
用作帕米膦酸二钠中间体

浙江新东海药业有限公司

地 址:浙江省台州市椒江区外沙路118号
电 话:86-576-88369806
网 址:http://liubin.company.lookchem.cn/
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物化性质

帕米膦酸(40391-99-9)的化学性质:
    结晶,熔点227~229℃。
    帕米膦酸二钠:失水温度从77.5℃~239.31℃,失水量为24.65%。
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用途

帕米膦酸(40391-99-9)的用途:
    1.二膦酸类骨吸收抑制剂。用于肿瘤高血钙症、佩吉特氏病、恶性肿瘤及正常血钙的骨质溶解性骨转移、特发性骨质疏松症。
    2.疗效显著,副作用低。
    3.用作帕米膦酸二钠中间体。
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描述

帕米膦酸(40391-99-9)的生产方法:
    氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加热至约100℃,搅拌下滴加三氯化磷,再保温反应。冷至室温,通氮气除去氯化氢气体。分出氯苯液,缓慢滴加水。搅拌升温至100℃反应。冷冻析晶,过滤,得帕米膦酸,收率68%,熔点227~229℃。

    帕米膦酸悬浮于水,滴加30%氢氧化钠至Ph值7.2~7.4。-5~5℃冷置析晶,过滤。滤饼加适量蒸馏水,加热溶解,活性炭脱色,冷冻结晶,过滤,室温真空干燥至恒重,得帕米膦酸二钠五水合物,收率78.6%。

帕米膦酸(40391-99-9)的用法用量:
    治疗骨转移性疼痛:临用前稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖液中。静脉缓慢滴注4小时以上,浓度不得超过15mg/125ml,滴速不得大于15~30mg/2小时。一次用药30~60mg。

帕米膦酸(40391-99-9)的不良反应:
    使用帕米膦酸二钠的不良反应通常是轻度的和暂时的。最常见的不良反应是无症状钙症,“流感样”的症状和轻度发热(体温升高>1℃,可以持续48小时)。发热通常会自行消失而无需治疗。急性“流感样”反应通常只发生在第一次进行帕米膦酸二钠治疗的时候。有症状的低钙血症不常见。少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等。使用最高剂量进行治疗时,滴注部位的局部软组织发炎也偶有发生。

帕米膦酸(40391-99-9)的禁忌:
    对帕米膦酸二钠或其它双膦酸盐制剂有过敏史禁用。

帕米膦酸(40391-99-9)的注意事项:
    ①本品需以不含钙的液体稀释后立即静脉缓慢滴注,不可将本品直接静脉滴注。

    ②本品不得与其它种类双膦酸类药物合并使用。

    ③本品主要经肾脏排泄,因此肾功能不全患者发生肾脏不良反应的风险相应增大。所以对长期频繁接受本品滴注的病人,尤其是那些同时合并肾脏及疾病或对肾功能损害敏感性增加者(如多发性骨髓瘤和/或肿瘤引起的高钙血症病人)应定期评价其有关肾功能的实验室和临床资料。

    ④由于尚无严重肝功损害患者使用本品的临床试验资料,目前无法对此类患者进行推荐。

    ⑤用于治疗高钙血症时,就同时注意补充液体,使每日尿量达2L以上。

    ⑥使用本品过程中,应注意监测血清钙、磷等电解质水平。

帕米膦酸(40391-99-9)的孕妇及哺乳期妇女用药:
    孕妇应权衡利弊用药,药物可进入母乳中,故哺乳期妇女慎用。

帕米膦酸(40391-99-9)的药物相互作用:
    1.本品与降钙素联合应用治疗严重高钙血症病人时,可产生协同作用,导致血清钙降低更为迅速。

    2.本品与其它潜在肾毒性药物使用时应予以注意。当本品与少利度胺合用治疗多发性骨髓瘤时,发生肾功能恶化风险增加。

帕米膦酸(40391-99-9)的药物过量:
    过量或速度过快,可能引起低钙血症,出现抽搐、手指麻木麻木症状,可适量补钙。

帕米膦酸(40391-99-9)的药理作用:
    本品为双膦酸类药物,体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性,对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用,亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。

帕米膦酸(40391-99-9)的药代动力学:
    文献报道,癌症患者以该品45mg溶于500ml生理盐水后静脉滴注4小时以上,滴注结束时血浓度为0.96μg/ml,平均有51%的药物以原形从尿中排泄,尿的排泄显示双相处置动力学特点,α和β半衰期分别为1.6小时和27.2小时。动物实验表明:给药后迅速从循环系统消除,主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中,半衰期最长可达300天。

帕米膦酸(40391-99-9)的贮藏:
    遮光,密闭,在阴凉处保存。

帕米膦酸(40391-99-9)的包装:
    西林瓶装,1瓶/盒。
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