溴敌隆(28772-56-7)的性状:
1、原药是白色至黄色粉末,有效成分含量为98%,较重要的非对映异构体占80%~90%。
2、熔点为200~210℃,20℃蒸气压为0.002mPa,70℃蒸气压为18.7μPa。
3、可溶于丙酮、乙醇和二甲基亚砜,微溶于氯仿和醋酸乙酯,难溶于乙醚”正己烷和水中。
4、200溶解度:水中为19mg/L,乙醇中8.2g/L,醋酸乙酯中25g/L,二甲基甲酰胺中730g/L。
5、本剂在正常条件(避光、温度20~25℃)下稳定,温度高达40~60℃时仍稳定。在<200℃下稳定。常温下贮存稳定在两年以上。但在高温和阳光下则不稳定,可引起降解。
溴敌隆(28772-56-7)的毒性:
原药小鼠急性经口雄性为1.76mg/kg,大鼠为1.125mg/kg,兔急性经口LD50为1.0mg/kg,急性经皮LD50为1.71mg/kg。狗急性经口大于10.0mg/kg,猫急性经口大于25.0mg/kg。大鼠吸入LD50为200mg/m2,对眼睛有中度刺激作用,对皮肤无明显刺激作用。在试验剂量对动物无致畸、致突变、致癌作用。3代繁殖试验和神经毒性试验中,未见异常。90天饲喂试验表明:仅在大鼠和狗中观察到凝血速率的降低。两年喂养试验无作用剂量大鼠为10μg/(kg·d),狗为5~10μg/kg·天。
溴敌隆对家畜的毒性:
1、溴敌隆对狗的急性中毒最大耐受剂量每kg体重为10mg(有效成分,下同),相当于10kg体重为100mg溴敌隆或略小(即每2kg毒饵中含有效成分0.005%)。当剂量以1kg体重增至15mg或以上时,第3天即可出现出血症兆,除非静脉注入维生素K,5mg/kg,并口服维生素K15mg/kg7天,否则可致死亡。溴敌隆对狗的慢性毒性,当每日口服0.5~1mg/kg,相当于每kg体重服含0.005%有效成份的毒饵10~20g时,不会引起致死反应。另外,1kg体重摄入量200g(10mg/kg)毒饵几天,将引起死亡.。
2、猫对溴敌隆的耐受力比狗更大。急性毒性的最大允许摄食量(ADI)为25mg/kg,相当于体重2kg的猫可以摄食含0.005%有效成分的毒饵1kg。
3、以平均体重25kg的猪作试验,每头动物每天的摄食量为25mg/kg,可以连续5天无中毒症状;当在每日摄食含0.005%有效成分的毒饵(相当于溴敌隆10g)45天后无明显影响。经如下二次处理无致死亡;即每次处理5天,二次间处理间隔期为15天,剂量为含0.005%有效成分的毒饵125g、250g或500g。溴敌隆对鱼类、水生昆虫类等水生生物有中等毒性,如对鲇鱼LC50(48小时)为3mg/L,水蚤LC50为8.5mg/L。对鸟类低毒,如为鹌鹑LD50为1690mg/kg,野鸭LD501g/kg。动物取食中毒死亡的老鼠后,会引起二次中毒。
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溴敌隆(28772-56-7)的用途如下:
是新型高效的第二代抗凝血杀鼠剂,适口性好、毒力强、高效广谱、安全、不引起第二次中毒的特点,对第一代抗凝血剂产生抗性的害鼠有效。用于防治家栖鼠和野栖鼠类。对小家鼠的急性毒力是敌鼠钠的44倍,杀鼠灵的214倍,杀鼠醚的88倍。可用0.25%乳油配制0.005%毒饵,饵料采用大米、小麦等。防治家鼠每房间5~15g毒饵,每堆2~3g;防治野栖鼠,按鼠洞投放,药量适当提高。动物摄取中毒死鼠后,会引起2次中毒,因此中毒死鼠应深埋。多用于城乡、住宅、宾馆、饭店、仓库、野外等各种环境灭鼠。
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溴敌隆(28772-56-7)的生产方法: 1、乙酰对溴联苯的制备:将定量的溴联苯、催化剂和溶剂混合后,在一定温度下滴加乙酸酐,加热回流几小时,蒸除溶剂,将剩余物移入盛有酸液的水解瓶中分解,过滤,洗涤至中性,滤饼真空干燥,得粗品,再经处理得含量>98%的乙酰对溴联苯。
2、苯乙烯基-对-(4’-溴苯基)苯甲酮的制备:将一定量的上步反应产物加入到反应瓶中,加溶剂、苯甲醛、缩合剂,于一定温度下反应,反应完毕后静置、冷却、过滤、干燥、粉碎,得粗品。含量94%。
3、3-{2-[对-(对溴苯基)苯甲酰甲基]苄基}-4-羟基香豆素的制备:依次加入上步产物、4-羟基香豆素(见杀鼠灵的制备)、溶剂、催化剂于反应瓶中,搅拌升温一定时间。然后加入溶剂,冷却结晶、过滤、干燥、粉碎,得粗品。含量94.5%。
4、溴敌隆的合成:将上步反应产物、还原剂及两种溶剂投入反应瓶中,搅拌、升温,加入异丙醇,再搅拌一定时间。反应物料移入盛有酸液的水解瓶中进行水解,过滤、洗涤、干燥得粗产品,再经酸化处理得溴敌隆,含量95%。
溴敌隆(28772-56-7)的注意事项: 1、溴敌隆灭鼠效果很好,是国家推广使用之产品,但在害鼠对第1代抗凝血性杀鼠剂未产生抗性之前,不宜大面积推广。等一旦发生抗性使用该药会更好地发挥其特点。
2、避免药剂接触眼睛、鼻、口或皮肤,投放毒饵时不可饮食或抽烟。施药完毕后,施药者应彻底清洗。溴敌隆轻微中毒症状为眼或鼻分泌物带血、皮下出血或大小便带血、严重中毒症状包括多处出血、腹背剧痛和神智昏迷等。如发生误服中毒,不要给中毒者服用任何东西,不要使中毒者呕吐,应立即求医治疗。对溴敌隆有效的解毒药是维生素K
1(phytomenadione),具体用法为:①静脉注射5mg/kg维生素K
1,于需要时重复2~3次,每次间隔8~12小时。②口服5mg/kg维生素K
1,共10~15天。③输200ml的柠酸檬酸化血液。
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