长春西丁

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长春西丁 基本信息

中文名称:
长春西丁 
中文别名:
长春西汀;
(3Α,16Α)-象牙烯宁-14-羧酸乙酯;
长春西丁 
英文名称:
Vinpocetinum
英文别名:
Vinpocetine;
vinpocetine;
Eburnamenine-14-carboxylic acid ethyl ester;
(3α,16α)-Eburnamenine-14-carboxylic acid ethyl ester 
CAS No.:
42971-09-5
分 子 式:
C22H26N2O2
分 子 量:
350.45
精确分子量:
350.19900
PSA:
34.47000
MDL:
MFCD00211233
EINECS:
256-028-0
InChI:
The Key: DDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-N
危险品标志:
HarmfulXn
风险术语:
R22;
安全术语:
S36;
分子结构式:
SDS:
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长春西丁 制备方法及用途

制备方法

长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vinca minor)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料,经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine),再水解得其酸(Apovincaminic acid).该酸(1.0g,0.003mol)和0.17g氢氧化钾溶于80ml干燥乙醇,加入溴乙烷(0.4g,0.0036mol),回流3h。反应完毕后,冷却,蒸发至干。剩余物溶于500ml2%的硫酸,并调PH值至8。用二氯甲烷提取,碳酸钾干燥,蒸发去绝大部分的二氯甲烷后,加入乙醇。在0℃放置过夜,过滤收集析出的结晶,用冷乙醇洗,干燥,得0.66g长春西汀。 也可从夹竹桃科植物柳叶小甘草的叶或长春花种子提取到的(-)-水甘草碱为原料,经多步合成制得。全合成法是以色胺为原料,经如下反应得到。

合成制备方法

长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vinca minor)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料,经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine),再水解得其酸(Apovincaminic acid).该酸(1.0g,0.003mol)和0.17g氢氧化钾溶于80ml干燥乙醇,加入溴乙烷(0.4g,0.0036mol),回流3h。反应完毕后,冷却,蒸发至干。剩余物溶于500ml2%的硫酸,并调PH值至8。用二氯甲烷提取,碳酸钾干燥,蒸发去绝大部分的二氯甲烷后,加入乙醇。在0℃放置过夜,过滤收集析出的结晶,用冷乙醇洗,干燥,得0.66g长春西汀。

也可从夹竹桃科植物柳叶小甘草的叶或长春花种子提取到的(-)-水甘草碱为原料,经多步合成制得。全合成法是以色胺为原料,经如下反应得到。

 


用途简介

用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

用途

从夹竹桃科植物提取的一种生物碱,为长春胺(Vincamine)的衍生物。选择性地抑制脑血管平滑肌钙离子依赖性磷酸二酯酶,使犮犌犕犘增加,脑血管扩张,继而增加脑血流量,改善脑循环,但对心脏血管和血压影响不大。起效快,耐受性好,不良反应小。用于头昏、头痛、记忆障碍、行动障碍、失语症、高血压性脑病等,还用于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状。

长春西丁 物化性质

外观与性状:
白色结晶固体
密度:
1.28 g/cm3
熔点:
147-153ºC dec
沸点:
419.5ºC at 760 mmHg
闪点:
207.5ºC
存储条件/存储方法:

 密封、阴凉、干燥保存

稳定性相关:

常规情况下不会分解,没有危险反应

 

其它信息:

1.       性状:粉末

2.       密度(g/mL,25ºC):1.27

3.       相对蒸汽密度(g/mL,空气=1): 未确定

4.       熔点(ºC):147-153

5.       沸点(ºC):480

6.       沸点(ºC,5mm hg):未确定

7.       折射率:未确定

8.       闪点(ºC):未确定

9.       比旋光度(ºC):未确定

10.    自燃点或引燃温度(ºC): 未确定

11.    蒸气压(kPa,20ºC):2E-9 (25 C)

12.    饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.    燃烧热(KJ/mol):未确定

14.    临界温度(ºC):未确定

15.    临界压力(KPa):未确定

16.    油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.    爆炸上限(%,V/V):未确定

18.    爆炸下限(%,V/V):未确定

19.    溶解性:能溶解的

长春西丁 安全信息

海关代码:
2933990090
WGK_Germany:
3
德国有关水污染物质的分类清单
危险类别码:
R22
安全说明:
S36
RTECS号:
JW4792000
安全标志:
S36:穿戴合适的防护服装。
危险标志:
Xn:Harmful

长春西丁 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
JW4792000
CHEMICAL NAME :
Eburnamenine-14-carboxylic acid, ethyl ester, (3-alpha,16-alpha)-
CAS REGISTRY NUMBER :
42971-09-5
LAST UPDATED :
199806
DATA ITEMS CITED :
14
MOLECULAR FORMULA :
C22-H26-N2-O2
MOLECULAR WEIGHT :
350.50
WISWESSER LINE NOTATION :
T D6 B5666 2AB S CN MN&&TTTJ Q2 SVO2

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
503 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 26,1938,1976
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
119 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 35,1919,1984
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
32 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 35,1919,1984
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
534 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 26,1938,1976
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
117 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 35,1919,1984
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
45 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 35,1919,1984 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
4375 mg/kg/5W-I
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - fluid intake Kidney, Ureter, Bladder - urine volume increased Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain
REFERENCE :
YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 10,1847,1982
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
14560 mg/kg/26W-I
TOXIC EFFECTS :
Liver - changes in liver weight Kidney, Ureter, Bladder - urine volume increased Endocrine - changes in adrenal weight
REFERENCE :
YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 10,1847,1982 ** REPRODUCTIVE DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
100 mg/kg
SEX/DURATION :
female 14-21 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain)
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 26,1938,1976
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
450 mg/kg
SEX/DURATION :
female 7-15 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus)
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 26,1938,1976
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
1 gm/kg
SEX/DURATION :
female 7-15 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death
REFERENCE :
YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 11,1125,1983
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
1 gm/kg
SEX/DURATION :
female 7-15 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system Reproductive - Effects on Newborn - live birth index (measured after birth) Reproductive - Effects on Newborn - viability index (e.g., # alive at day 4 per # born alive)
REFERENCE :
YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 11,1125,1983
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
65 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-18 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - abortion
REFERENCE :
YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 11,3585,1983
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
1750 mg/kg
SEX/DURATION :
female 14 day(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Maternal Effects - ovaries, fallopian tubes
REFERENCE :
YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 11,3585,1983
生态数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

长春西丁 MSDS

    长春西丁      修改号码:4    

模块 1. 化学品
    产品名称:      Vinpocetine    
    修改号码:      4    

模块 2. 危险性概述
  GHS分类
     物理性危害        未分类    
     健康危害
    急性毒性(经口)      第4级    
     环境危害        未分类    
  GHS标签元素
     图标或危害标志
     信号词        警告    
     危险描述        吞咽有害。    
     防范说明
  [预防]        使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。    
    处理后要彻底清洗双手。
  [急救措施]      食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。    
  [废弃处置]      根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。    

模块 3. 成分/组成信息
  单一物质/混和物        单一物质    
  化学名(中文名):        长春西丁    
    百分比:      >98.0%(LC)(T)    
  CAS编码:      42971-09-5    
    分子式:      C22H26N2O2    

模块 4. 急救措施
    吸入:      将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。    
    皮肤接触:      立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。    
  若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
    长春西丁      修改号码:4    

模块 4. 急救措施
    眼睛接触:        用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。    
  如果眼睛刺激:求医/就诊。
    食入:      若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。    
    紧急救助者的防护:        救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。    

模块 5. 消防措施
    合适的灭火剂:        干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳    
    特殊危险性:        小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。    
    特定方法:        从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。    
    非相关人员应该撤离至安全地方。
    周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
    消防员的特殊防护用具:        灭火时,一定要穿戴个人防护用品。    

模块 6. 泄漏应急处理
    个人防护措施,防护用具,      使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。    
    紧急措施:        泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。    
    环保措施:        防止进入下水道。    
    控制和清洗的方法和材料:        清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的    
    法律法规处置。

模块 7. 操作处置与储存
    处理
    技术措施:        在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手    
    和脸。
    注意事项:        如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。    
    操作处置注意事项:        避免接触皮肤、眼睛和衣物。    
    贮存
    储存条件:        保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。    
    远离不相容的材料比如氧化剂存放。
    包装材料:        依据法律。    

模块 8. 接触控制和个体防护
    工程控制:        尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗    
    眼器。
    个人防护用品
     呼吸系统防护:        防尘面具。依据当地和政府法规。    
     手部防护:        防护手套。    
     眼睛防护:        安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。    
     皮肤和身体防护:        防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。    

模块 9. 理化特性
    固体
  外形(20°C):
    外观:      晶体-粉末    
    颜色:      白色-极淡的黄色    
    气味:        无资料    
  pH:        无数据资料    
    熔点:      151°C    
  沸点/沸程        无资料    
    闪点:        无资料    
    长春西丁      修改号码:4    

模块 9. 理化特性
    爆炸特性
     爆炸下限:        无资料    
     爆炸上限:        无资料    
    密度:        无资料    
    溶解度:        溶于: 吡啶    

模块 10. 稳定性和反应性
    化学稳定性:        一般情况下稳定。    
    危险反应的可能性:        未报道特殊反应性。    
    须避免接触的物质        氧化剂    
  危险的分解产物:      一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)    

模块 11. 毒理学信息
    急性毒性:      orl-rat LD50:503 mg/kg    
  ipr-rat LD50:119 mg/kg
  ivn-rat LD50:32 mg/kg
    对皮肤腐蚀或刺激:        无资料    
    对眼睛严重损害或刺激:        无资料    
    生殖细胞变异原性:        无资料    
    致癌性:
  IARC =        无资料    
  NTP =        无资料    
    生殖毒性:        无资料    
  RTECS 号码:      JW4792000    

模块 12. 生态学信息
    生态毒性:
    鱼类:        无资料    
    甲壳类:        无资料    
    藻类:        无资料    
  残留性 / 降解性:        无资料    
  潜在生物累积 (BCF):        无资料    
    土壤中移动性
   log水分配系数:        无资料    
   土壤吸收系数 (Koc):        无资料    
     亨利定律        无资料    
  constant(PaM3/mol):

模块 13. 废弃处置
    如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
    焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块 14. 运输信息
    联合国分类:        与联合国分类标准不一致    
  UN编号:        未列明    

模块 15. 法规信息
  《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
    生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
    长春西丁      修改号码:4    


模块16 - 其他信息
N/A

长春西丁 海关数据

中国海关编码:2933990090

概述:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素:
品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
摘要/Summary:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

长春西丁 分子结构与计算化学数据

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.1

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积34.5

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:617

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:2

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

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山西津津化工有限公司

产品介绍:
产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度: 包装信息:
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联系人:柴彬斌 电话:+86-574 89219600 手机:+86 15726812385

株洲森特生物科技有限公司

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产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度:医药级99% 包装信息:1公斤/铝箔袋
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佛山信航生物科技有限公司

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产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度:99% 包装信息:25kg/纸板桶
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产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度:99% 包装信息:1kg/袋
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联系人:刘经理 电话:027-51833411 手机:13237166274

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产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度:99% 包装信息:1KG/铝箔袋
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联系人:王彩 电话:18125350267 手机:18125350267

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产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度:HPLC≥98% 包装信息:20mg
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产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度:99 包装信息:纸板桶/编织袋/塑胶桶/铝箔袋,手机:18973261950,微信:18973261950,QQ:3003849678,1kg/5kg/25kg
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联系人:朱经理 电话:18975293290 手机:18973261950

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产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度:99 包装信息:1kg/铝箔袋,5kg/铝听
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联系人:郭振东 电话:17607105338 手机:17607105338

佛山市丽源化工有限公司.

产品介绍:
产品名称:长春西汀 Cas号:42971-09-5 纯度:99% 包装信息:1,5,10,25,180
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联系人:徐经理 电话:18975291683 手机: