阿扑西林

  • 基本信息
  • 制备方法及用途
  • 物化性质
  • 安全信息
  • 毒理性
  • 结构与计算化学

阿扑西林 基本信息

中文名称:
阿扑西林 
中文别名:
阿扑西林;
阿朴西林 
英文名称:
Glycinamide,N-methyl-D-asparaginyl-N-[(2S,5R,6R)-2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl]-2-(4-hydroxyphenyl)-,(2R)-
英文别名:
Aspoxicillin;
Aspoxicilin;
n(sup4)-methyl-d-asparagininylamoxicillin;
ASPOXICILLIN 3-HYDRATE;
glycinamide,n-methyl-d-asparaginyl-n-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-a;
Doyle;
TA 058 
CAS No.:
63358-49-6
分 子 式:
C21H27N5O7S
分 子 量:
547.58
精确分子量:
494.14700
PSA:
215.87000
InChI:
InChI=1/C21H27N5O7S/c1-21(2)15(20(32)33)26-18(31)14(19(26)34-21)25-17(30)13(9-4-6-10(27)7-5-9)24-16(29)11(22)8-12(28)23-3/h4-7,11,13-15,19,27H,8,22H2,1-3H3,(H,23,28)(H,24,29)(H,25,30)(H,32,33)/t11-,13-,14-,15+,19-/m1/s1
危险品标志:
IrritantXi
风险术语:
R36/37/38
安全术语:
S26
分子结构式:
SDS:
查看

阿扑西林 制备方法及用途

制备方法

2-氨基-3-甲胺羰基丙酸和间硝基苯磺酰氯进行酰化反应,对侧链的游离氨基进行保护,和N-羟基丁二酰亚胺反应形成活性酯,利用该活性酯的高反应活性,在三乙胺存在下,对羟氨苄青霉素进行酰化,再在硫代乙酰胺作用下,脱去氨基上的保护基,即得到阿扑西林。

合成制备方法

2-氨基-3-甲胺羰基丙酸和间硝基苯磺酰氯进行酰化反应,对侧链的游离氨基进行保护,和N-羟基丁二酰亚胺反应形成活性酯,利用该活性酯的高反应活性,在三乙胺存在下,对羟氨苄青霉素进行酰化,再在硫代乙酰胺作用下,脱去氨基上的保护基,即得到阿扑西林。

用途简介

广谱半合成青霉素,对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性菌有很强的抗菌作用,对大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰阴性菌也有较好的抗菌作用。临床用于上述敏感菌引起的感染,包括败血症、细菌感染性心内膜炎、急慢性支气管炎、支气管扩张感染、外伤及手术创面等表面性感染、扁桃体炎、肺炎等。

用途

广谱半合成青霉素,对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性菌有很强的抗菌作用,对大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰阴性菌也有较好的抗菌作用。临床用于上述敏感菌引起的感染,包括败血症、细菌感染性心内膜炎、急慢性支气管炎、支气管扩张感染、外伤及手术创面等表面性感染、扁桃体炎、肺炎等。

阿扑西林 物化性质

密度:
1.51 g/cm3
沸点:
985.1ºC at 760 mmHg
闪点:
549.5ºC
折射率:
1.672
其它信息:

1.性状:无色结晶性粉末。

2.熔点:195~198℃(分解)。

阿扑西林 安全信息

危险类别码:
R36/37/38
安全说明:
S26
安全标志:
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
危险标志:
Xi:Irritant

阿扑西林 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
MB7548000
CHEMICAL NAME :
Glycinamide, N-methyl-D-asparaginyl-N-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-ox o-4-thia-1- azabicyclo(3.2.0)hept-6-yl)-D-2-(4-hydroxyphenyl)-, (2S-(2-alpha,5-alpha,6-beta))-
CAS REGISTRY NUMBER :
63358-49-6
LAST UPDATED :
199109
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C21-H27-N5-O7-S
MOLECULAR WEIGHT :
493.59

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
>8 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,20,1990
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
>8 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,20,1990
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
8 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,20,1990
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
8 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,20,1990

阿扑西林 分子结构与计算化学数据

分子结构数据

1、  摩尔折射率:120.22

2、  摩尔体积(cm3/mol):310.7

3、  等张比容(90.2K):971.4

4、  表面张力(dyne/cm):95.4

5、  极化率(10-24cm3):47.66

推荐供应商更多供应商>>

湖北诺纳科技有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度:99% 包装信息:1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶 价格:1.0元 - 25.0元
联系方式:
联系人:张经理 电话:027-59209883 手机:17386169806

湖北云镁科技有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度:99% 包装信息:205kg,1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶,1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶 价格:1.0元 - 205.0元
联系方式:
联系人:方经理 电话:027-59206672 手机:18327059871

湖北鑫鸣泰化学有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度:99% 包装信息:100kg,200kg 价格:1.0元 - 1.0元
联系方式:
联系人:黄 电话:027-50662354 手机:13264726139

湖北江民泰华化工有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度:99% 包装信息:200kg,25kg 价格:洽谈
联系方式:
联系人:张经理 电话:13396038321 手机:13396038321

湖北实兴化工有限公司

产品介绍:
产品名称:阿朴西林;阿帕西林 Cas号:63358-49-6 纯度:99% 包装信息:500kg,200kg,50kg,25kg,1kg 价格:1.0元 - 10.0元
联系方式:
联系人:张妍 电话:13554155445 手机:13554155445

常州市武进鸣凰化学有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度:98%-99% 包装信息:2kg 价格:洽谈
联系方式:
联系人:高 星 电话:0519-86536539 手机:15951084118 13606148116

平原县四环药业有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度: 包装信息:洽谈 价格:洽谈
联系方式:
联系人:张经理 电话:+86-531-62318870/89702887 手机:13969111034

武汉大华伟业医药化工有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度: 包装信息:洽谈 价格:洽谈
联系方式:
联系人:朱女士 电话:027-59848232 手机:15623424115

湖北恒硕生化有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度: 包装信息:洽谈 价格:洽谈
联系方式:
联系人:王硕 电话:86-027-82200625 / 13986271535 手机:13986271535

济南凯嘉化学原料有限公司

产品介绍:
产品名称:阿扑西林 Cas号:63358-49-6 纯度: 包装信息:洽谈 价格:洽谈
联系方式:
联系人:张言东 电话:0531-87188272 手机:15853128126