氧氟沙星(82419-36-1)

2.方法二：
    以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酸，再氯化、酰化、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1，2，3-de][1，4]，创苯并嘿嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。

3.方法三：
    上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯，先和甲基哌嗪反应，引入哌嗪基后，再引入侧链后环合，然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中，哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入，对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入，其引入收率可达88%。但在环合时，必须用强碱，如氢化钠，才能进行环合。

2.规格：
    按干燥品计算，含C₁₈H₂₀FN₃O₄不得少于98.5%；0.1g本品溶于10mL氢氧化钠溶液，在450nm处的吸收度不得过0.25；含氟量应为5.0%～5.8%；有关物质应符合规定；干燥失重不得过0.5%；炽灼残渣不得过0.2%；含重金属不得过0.002%。

3.剂量与用法：
　　口服，成人0.1g～0.2g/次，2～3次/日。静滴，成人400mg～600mg/日，分2～3次静脉输注，每200mg输注时间不应少于30分钟。严重感染可增至400mg/次，2次/日。本品可与生理盐水、5%葡萄糖液及林格液合用。滴眼液(0.3%)：用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎及术后外眼感染等。滴眼用：1～2滴/次，4～6次/日。

4.氧氟沙星(82419-36-1)的副作用：
　　[1] 常见的为皮疹，胃肠道反应有恶心、腹上区不适、大便变稀及心悸、睡眠欠佳等。绝大多数轻微，可继续服药。
　　[2] 对肝脏的不良反应有SGOT、SGPT、ALP。总胆红素上升等。
　　[3] 对本品过敏者禁用，严重肝功能障碍者慎用。孕妇哺乳妇女和小儿不宜服用。
　　[4]偶可发生癫痫发作,精神异常，烦燥不安，意识混乱，幻觉，震颤。
　　[5]血尿，发热，皮疹等间质性肾炎表现。
　　[6]结晶尿，多见于高剂量应用时。
　　[7]关节疼痛。