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基础理化性质
  • 中文名称:巯嘌呤 
  • 英文名称:mercaptopurine 
  • 中文别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁 
  • CAS No.:50-44-2 
  • EINECS号:200-037-4 
  • 分 子 式:

    C5H4N4S

     
  • 分 子 量:152.18 
  • 危险品标志:

     

     
  • 风险术语:

     

     
  • 安全术语:

     

     
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巯嘌呤(50-44-2)

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6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:1.0/Kg
区域:湖北省年限:2016年
联系人:陈莲芳详细信息
电话:027-59265833
手机:18071128683
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:年限:2013年
联系人:胡敏,张婷详细信息
电话:027-59222341,59531287, 15727001360,18871490324
手机:15727001360
巯嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:湖北省年限:2017年
联系人:详细信息
电话:18908446935
手机:18908446935
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:年限:2012年
联系人:周楚详细信息
电话:027-89771658,89082698,86939098
手机:15392822292 13317199916 18995659299
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:湖北省年限:2016年
联系人:张怡,杨倩详细信息
电话:027-59308702
手机:18871873169
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:年限:2010年
联系人:刘先生详细信息
电话:010-51280831(不占线);82967027
手机:13911808554
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:年限:2014年
联系人:陈经理详细信息
电话:18971248750 18971247857 027-87676898 027-87734907
手机:18971248750 18971247857
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:江苏省年限:2013年
联系人:王秋原详细信息
电话:13120572847
手机:13120572847
巯嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:浙江省年限:2014年
联系人:许学樱详细信息
电话:0570-3066667 3062509
手机:13819002126
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:年限:2014年
联系人:朱女士详细信息
电话:027-59848232
手机:15623424115
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:年限:2013年
联系人:杨小姐详细信息
电话:+86-21-61259100
手机:18621169079
6.6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:湖北省年限:2015年
联系人:韩韩详细信息
电话:027-59420982
手机:15927011015
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:湖北省年限:2014年
联系人:徐先生详细信息
电话:027-81302090
手机:15327141851
巯嘌呤(无水)
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:浙江省年限:2013年
联系人:陈浩魁详细信息
电话:0571-87040515
手机:13958180668
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:安徽省年限:2015年
联系人:丽丽详细信息
电话:4008-369-963
手机:13856024262
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:广东省年限:2011年
联系人:黄小姐详细信息
电话:0755-28967200
手机:17722691775
巯嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:湖北省年限:2016年
联系人:刘倩详细信息
电话:02788218651
手机:
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:湖北省年限:2012年
联系人:方芳详细信息
电话:0722-3632789
手机:18008664168
6-巯基嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:湖北省年限:2016年
联系人:张立康详细信息
电话:027-87739910
手机:15387159710
巯嘌呤
CAS号:50-44-2
品名:巯嘌呤
别名:6-嘌呤硫醇一水合物;6-巯基嘌呤;乐疾宁
分子式:

C5H4N4S

参考价:-
区域:湖北省年限:2016年
联系人:刘倩详细信息
电话:02788218651
手机:18062432814

巯嘌呤详细信息

    物化性质
  • 巯嘌呤(50-44-2)的性状:
        本品为黄色结晶性粉末;无臭,味微甜。在水和乙醇中微溶解,在乙醚中几乎不溶。在140℃失去结晶水。易溶于碱性水溶液,但甚不稳定,缓慢水解,置空气中光照会变成黑色。可溶于沸水。熔点313~314℃。

     

        本品是嘌呤抗代谢物,进入体内转变成6-巯基嘌呤核苷酸,阻止肌苷酸转变为腺苷酸、黄嘌呤核苷酸,抑制CoI的生物合成。6-巯嘌呤是次黄嘌呤类似物,能竞争性抑制次黄嘌呤转变成肌苷酸,阻止鸟嘌呤转变为鸟苷酸,故抑制RNA和DNA的合成,杀伤各期增殖细胞。

        口服易吸收,50%~80%在肝内经黄嘌呤氧化酶氧化为6-巯基尿酸。其代谢物及部分原型由尿排出。久用有一定蓄积性,癌细胞对该药易产生耐药性,但此种耐药癌细胞却对甲氨蝶呤的敏感性提高出现侧路敏感现象。


  • 用途

  • 巯嘌呤(50-44-2)的用途:
        本品是抗肿瘤药。用于治疗急、慢性白血病、绒癌和恶性葡萄胎、抑制免疫。该品为次黄嘌呤类干扰核合成的药物,又称抗代谢药物。阻止核酸的合成,制止癌细胞分裂繁殖,甚至因DNA合成受阻但蛋白质合成并不停止,因而发生不平衡生长,使癌细胞死亡。本品属于周期特异性药物,主要作用于S期,对G1期也有延缓作用;对体液免疫和细胞免疫也有抑制作用。主要用于白血病。本品也是一种生化试剂。小鼠腹腔注射LD50为157mg/kg。


  • 产品描述

  • 1.巯嘌呤(50-44-2)的制备:
        以氰乙酸酯等为原料多步合成。

     

        (1)2-巯基-4-氨基-6-羟基嘧啶的制备:
        投料质量比为氰乙酸乙酯:硫脲:乙醇钠=1:0.75:3.75。无水乙醇和乙醇钠在干燥的反应器中搅拌加热至76℃,加入硫脲,回流下滴加氰乙酸乙酯,加完后回流4h,冷却至30℃。过滤,滤饼加3.5倍水溶解并用活性炭脱色,过滤,滤液加热至90℃,滴加40%乙酸至pH4-5,冷却过滤得产品。

        氰乙酸乙酯[乙醇钠,硫脲,无水乙醇]→[76℃,4h;90℃,pH4-5]2-巯基-4-氨基-6-羟基嘧啶

        (2)2-巯基-4,5-二氨基-6-羟基嘧啶的制备:
        投料质量比为2-巯基-4-氨基-6-羟基嘧啶:盐酸(体积):硝酸:亚硝酸钠:保险粉=1:0.31:0.47:0.48:2.5。将2-巯基-6-氨基-6-羟基嘧啶加水溶解,加入盐酸和硝酸,15℃滴加亚硝酸钠,加完后在pH3-4条件下反应2h,抽滤,滤饼水洗至中性,加入水中,冷至20℃以下加保险粉,25℃以下反应0.5h,35℃反应2h,抽滤得产品。

        2-硫基-4-氨基-6-羟基嘧啶[亚硝酸钠,盐酸,硝酸]→[2h,pH3-4]2-巯基-4-氨基-5-亚硝基-6-羟基嘧啶[连二亚硫酸钠]→[<25℃,0.5h;35℃,2h]2-巯基-4,5-二氨基-6-羟基嘧啶

        (3)4,5-二氨基-6-羟基嘧啶的制备:
        投料质量比为2-巯基4,5-二氨基-6-羟基嘧啶:碳酸钠:活性镍:冰醋酸(体积)=1:0.75:1.5:1。将2-巯基-4,5-二氨基-6-羟基嘧啶和碳酸钠及适量水加热搅拌溶解,加入活性镍90-98℃回流4h。过滤,冰醋酸调滤液pH至7.5,减压浓缩后冷却抽滤得产品。

        2-巯基-4,5-二氨基-6-羟基嘧啶[碳酸钠,镍]→[90-98℃,4h]4,5-二氨基-6-羟基嘧啶

        (4)6-巯基嘌呤的制备:
        投料比为4,5-二氨基-6-羟基嘧啶(m):甲酸(V):吡啶(V):五硫化二磷(m)=1:12:13:2.7。4,5-二氨基-6-羟基嘧啶和甲酸搅拌加热溶解后回流4h,减压回收甲酸,加6mol/L氢氧化钠溶液溶解,脱色过滤,滤液冷至20℃后,冰醋酸调pH6,放置过夜,过滤,将滤饼和吡啶及五硫化二磷投入反应器中加热溶解,118℃反应4h,减压回收吡啶,冷却,加水重结晶得粗品,粗晶用水重结晶得精品。

        4,5-二氨基-6-羟基嘧啶[甲酸,4h]→[五硫化二磷,118℃,4h]6-巯基嘌呤。

    2.质量标准:
        中国药典2000年版
        指标名称                                指标
        含量(C5H4N4S)/%                  97.0~103.0
        硫酸盐                                    无
        吸收度                                ≤0.06
        干燥失重/%                            ≤11.0
        重金属                          ≤百万分之十

    3.制剂:
        片剂规格(1)25mg;(2)50mg;(3)100mg。质量标准如下。

        中国药典2000年版953页
        指标名称                                    指标
        含量(C5H4N4·H2O)/%        为标示量的90.0~110.0
        溶出度/%                              标示量的70
        其他                        符合片剂项下有关规定