8-氮鸟嘌呤 (134-58-7)
【产品名称】:8-氮鸟嘌呤
【中文别名】:5-氨基-1,4-二氢-7H-1,2,3-三唑[4,5-D]嘧啶-7-酮癌散;
8-氮杂鸟嘌呤
【英文名称】:8-Azaguanine
【英文别名】:2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one, 5-amino-1,4-dihydro-7H-1 5-d)pyrimidin-7-one, 5-amino-1,6-dihydro-7h-v-triazolo(
5-amino-1,4-dihydro-7h-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one
5-amino-1,6-dihydro-7h-v-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one
5-amino-1h-v-triazolo(d)pyrimidin-7-ol
5-amino-7-hydroxy-1h-v-triazolo(d)pyrimidine
3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one, 5-amino-1,4-dihydro-7h-2
8-Ag
【CAS NO.】:134-58-7
【性 状】:该品为无色结晶体;熔点305oC(分解);能溶于稀碱和稀酸,几乎不溶于水;醇和醚。
【分 子 式】:C4H4N6O
【分 子 量】:152.12
【用 途】: 医药中间体,用于生产抗肿瘤药癌敌-M。
8-氮鸟嘌呤 (134-58-7)
产品名称:8-氮鸟嘌呤
中文别名:5-氨基-1,4-二氢-7H-1,2,3-三唑[4,5-D]嘧啶-7-酮癌散;8-氮杂鸟嘌呤
英文名称:8-Azaguanine
英文别名:2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one, 5-amino-1,4-dihydro-7H-1
5-d)pyrimidin-7-one, 5-amino-1,6-dihydro-7h-v-triazolo(
5-amino-1,4-dihydro-7h-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one
5-amino-1,6-dihydro-7h-v-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one
5-amino-1h-v-triazolo(d)pyrimidin-7-ol
5-amino-7-hydroxy-1h-v-triazolo(d)pyrimidine
3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one, 5-amino-1,4-dihydro-7h-2
8-Ag
CAS号:134-58-7
性质:该品为无色结晶体。熔点305℃(分解)。能溶于稀碱和稀酸,几乎不
溶于水;醇和醚。
分子式:C4H4N6O
分子量:152.12
用途: 医药中间体,用于生产抗肿瘤药癌敌-M。
8-氮鸟嘌呤 (134-58-7)
【产品名称】:8-氮鸟嘌呤
【中文别名】:5-氨基-1,4-二氢-7H-1,2,3-三唑[4,5-D]嘧啶-7-酮癌散;
8-氮杂鸟嘌呤
【英文名称】:8-Azaguanine
【英文别名】:2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one, 5-amino-1,4-dihydro-7H-1 5-d)pyrimidin-7-one, 5-amino-1,6-dihydro-7h-v-triazolo(
5-amino-1,4-dihydro-7h-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one
5-amino-1,6-dihydro-7h-v-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one
5-amino-1h-v-triazolo(d)pyrimidin-7-ol
5-amino-7-hydroxy-1h-v-triazolo(d)pyrimidine
3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one, 5-amino-1,4-dihydro-7h-2
8-Ag
【CAS NO.】:134-58-7
【性 状】:该品为无色结晶体;熔点305oC(分解);能溶于稀碱和稀酸,几乎不溶于水;醇和醚。
【分 子 式】:C4H4N6O
【分 子 量】:152.12
【用 途】: 医药中间体,用于生产抗肿瘤药癌敌-M
氮杂鸟嘌呤(134-58-7)的性状:
本品为针状结晶性粉末;约300℃分解;难溶于水,能溶于稀碱和稀酸液。本品为嘌呤抗代谢物,能抑制微生物、病毒、肿瘤细胞的增殖。可能是通过抑制核糖核苷还原酶,从而阻止核糖核苷酸转变成脱氧核糖核苷酸;也可能是通过掺人RNA而表现其毒性作用。
急性毒性:腹腔-大鼠LD50为1000毫克/公斤;口服-小鼠LD50为1500毫克/公斤。
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾。
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氮杂鸟嘌呤(134-58-7)的用途:
本品是抗癌药。为嘌呤抗代谢物,能抑制微生物、病毒、肿瘤细胞的增殖。用于白血病、子宫癌、乳癌、骨癌、肺癌、直肠癌、肉瘤等。
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1.氮杂鸟嘌呤(134-58-7)的制备: 由2,4-二氨基-6-羟基嘧啶经亚硝化、还原、重氮化、环合而得。
(1)亚硝化得到2,4-二氨基-5-亚硝基-6-羟基嘧啶:在15℃以下,将亚硝酸钠加至2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的水溶液中,滴加浓盐酸,析出玫瑰红色沉淀,pH约为3.5。过滤,水洗至中性,得2,4-二氨基-5-亚硝基-6-羟基嘧啶(亚硝基物)。
(2)还原得到2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐(三氨基物):将亚硝基物混悬于水,搅拌下逐渐投入保险粉。随后加入氢氧化钠溶液,使pH=9,加热至沸,使反应液由红色变为浅黄色。加活性炭脱色,过滤。冷却后,用硫酸调至刚果红呈酸性,析出黄色沉淀。过滤,用乙醇洗涤,得三氨基物。
(3)重氮化、环合得8-氮杂鸟嘌呤:将三氨基物悬浮于水中,加氢氧化钠溶液,加热溶解。然后加入亚硝酸钠,搅拌溶解后加冰醋酸。加热至90℃保温反应1h。冷却,过滤,得8-氮杂鸟嘌呤粗品,经精制得氮杂鸟嘌呤(134-58-7)。
2.用法及剂量:
肌注,每日40~160mg,总量2000mg。静注,每日20~100mg,总量2000~3500mg。
3.不良反应和注意事项:
有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、头痛、口渴、皮肤红斑、面红、白细胞减少、全身倦怠、皮疹、出血斑点。骨髓抑制轻微,并有肾损伤、心律不齐及心肌梗塞。长期应用可产生循环障碍。本品忌与洋地黄并用。
4.规格:
针剂:每支35mg、40mg、80mg。
5.贮存:
密封保存。库房通风低温干燥。
6.灭火剂:
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳、雾状水。
7.其他: ①疏水参数计算参考值(XlogP):-0.9;
②氢键供体数量:3;
③氢键受体数量:6;
④可旋转化学键数量:0;
⑤互变异构体数量:23;
⑥拓扑分子极性表面积(TPSA):104;
⑦重原子数量:11。
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