2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮杂双环[5,4,0]-十二-7-烯反应,将反应得到的物质溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯和哌啶.在减压下回流反应,得到的物质溶于甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯,搅拌.在低于60~70℃下蒸出甲苯,得到的物质在95~100℃加热至反应完全,经水解反应以及后处理得到依普沙坦.
抗高血压药物.咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂.用于治疗高血压.
本品为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂#无内在激动活性,口服有效.本品是通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体,阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应.临床用于原发性重度高血压的治疗,可单独用作一线治疗或与噻嗪类利尿药联用.
1.性状:从甲醇结晶
2.熔点(ºC):260-261℃
1、 摩尔折射率:118.23
2、 摩尔体积(cm3/mol):335.3
3、 等张比容(90.2K):896.5
4、 表面张力(dyne/cm):51.0
5、 极化率(10-24cm3):47.15
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.5
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:10
5.互变异构体数量:4
6.拓扑分子极性表面积121
7.重原子数量:30
8.表面电荷:0
9.复杂度:618
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1