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  • 中文名称:前列地尔
  • 英文名称:Alprostadil
  • 中文别名:PGE1;前列地尔
  • 英文别名:Cyclopentaneheptanoicacid, 3-hydroxy-2-(3-hydroxy-1-octenyl)-5-oxo-, (-)- (8CI);Cyclopentaneheptanoicacid, 3a-hydroxy-2-(3-hydroxy-1-octenyl)-5-oxo-(7CI);(-)-Prostaglandin E1;11a,15(S)-Dihydroxy-9-oxo-13-trans-prostenoic acid;11a,15a-Dihydroxy-9-oxo-13-trans-prostenoic acid;Alprox TD;Caveject;Caverject;Eglandin;Liple;Lipoprost;Liprostin;Minprog;NSC 165559;ONO 1608;PGE1;Palux;Prostaglandin E1;Prostandin;Prostandin 500;Prostin VR Pediatric;Prostivas;SEPA-PGE1;SEPA-alprostadil;SEPA-prostaglandin E1;Topiglan;U 10136;Vasaprostan;l-PGE1;l-Prostaglandin E1;
  • CAS   No.:745-65-3
  • EINECS号:212-017-2
  • 分 子 式:C20H34O5
  • 分 子 量:354.48
  • 危险品标志:HarmfulXnIrritantXi
  • 风险术语:R22;R36/37/38;
  • 安全术语:S36;S26;
  • 分子结构式:
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  • 关键词:前列地尔

前列地尔(745-65-3)

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  • 前列腺素E1(745-65-3)

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  • 前列腺素E1(745-65-3)

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前列地尔详细信息

    物化性质

  • 前列地尔(745-65-3)的化学性质:
        从乙酸乙酯-戊烷结晶,熔点115~116℃。
        在pH值<4或>8时易失水。
        [α]578-61.6°(c=0.56,四氢呋喃)。
        本品为白色或淡黄色针状结晶。


  • 用途

  • 前列地尔(745-65-3)的用途:
        1.治疗肝炎肝硬变、脑梗塞、糖尿病、阳痿、呼吸系统疾病。

        2.用于引产、催产、肾功能不全,治疗腮腺炎、胰腺炎等。

        3.注射用前列腺素E1主要适用于心肌梗死、心力衰竭、血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、视网膜中央静脉血栓,用于体外循环保护血小板、动脉造影、血管重建手术等。

        4.为花生四烯的衍生物。能显著地抑制和解除血小板凝集,改善血液微循环,同时还直接作用血管平滑肌,扩张动脉血管,半衰期长达5~10分钟。

        5.临床用于各类型心绞痛、缩小心肌梗塞面积、维持婴幼儿动脉导管开放、体动脉和肺动脉高压、周围血管疾病以及其它形式体外循环中的抗凝治疗。

        6.适用于心肌梗塞、心力衰竭、血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、视网膜中央静脉血栓等。


  • 产品描述

  • 前列地尔(745-65-3)的生产方法:
        7-(4-叔丁基二甲基硅氧基-2,3-环戊烯酮-2-基)庚酸甲酯经加成、重排、水解等反应得到前列地尔。

        每1g PGE粗品用20g硅胶,取200~250目10倍PGE质量的活化硝酸银硅胶混悬于V乙酸乙酯:V冰醋酸:V石油醚:V水=220:22.5:125:5(石油醚的bp90~120℃)的展开剂中,湿法装柱。将粗品用少量的同一展开剂溶解,上柱,洗脱。分别收集PGE1和PGE2部分。将PGE1部分于35℃以下充氮浓缩至无醋酸味,加乙酸乙酯溶解,加水洗酸,pH4~5,加生理盐水除银。乙酸乙酯溶液置冰箱过夜,得PGE1成品。

    前列地尔(745-65-3)的凯时药理作用:

        凯时(前列地尔注射液)是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔(前列腺素E1)制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔(前列腺素E1)不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管,抑制血小板聚集的作用。另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。

    前列地尔(745-65-3)的毒理作用:
        静脉内给予小鼠,大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔(前列腺素E1)250μg/kg],未见动物死亡,也未见严重的急性毒性。本品无过敏性,致畸性及血管刺激性。

    前列地尔(745-65-3)的凯时临床疗效:
        1.凯时(前列地尔注射液)治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。
        2.脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成。
        3.动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。
        4.用于慢性肝炎的辅助治疗。

    前列地尔(745-65-3)的孕妇及哺乳期妇女用药:
        妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品。

    前列地尔(745-65-3)的药代动力学:
        以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏排泄。给药后24小时内尿中排泄大约90%,其余经粪便排泄。

    前列地尔(745-65-3)的贮藏:
        遮光,0~5℃保存,避免冻结。