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  • 中文名称:西酞普兰
  • 英文名称:5-Isobenzofurancarbonitrile,1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-
  • 中文别名:1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈;西酞普兰;1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈氢溴酸盐;氰酞氟苯胺;依地普仑;1-E3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈
  • 英文别名:(?à)-Citalopram;1-(3-Dimethylaminopropyl)-1-(4-fluorophenyl)-5-cyanophthalan;1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile;Bonitrile; Citalopram; Lu 10-171; Nitalapram
  • CAS   No.:59729-33-8
  • EINECS号:261-891-1
  • 分 子 式:C20H21FN2O
  • 分 子 量:324.40
  • 分子结构式:
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  • 关键词:西酞普兰

西酞普兰(59729-33-8)

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  • 西酞普兰(59729-33-8)

    中文名称: 西酞普兰 中文同义词: 1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈;西酞普兰;1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈氢溴酸盐;氰酞氟苯胺;依地普仑;CITAL...

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  • 西酞普兰(59729-33-8)

    西酞普兰(氰酞氟.苯胺) 中文名称 氰酞氟.苯胺 英文名称 citalopram 中文别名 依地普仑;1-[3-(二甲.氨基)丙基]-1-(4-氟.苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈;西酞普兰;1-(4-...

    供应商:武汉大华伟业医药化工有限公司  联系方式

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西酞普兰详细信息

    物化性质

  • 西酞普兰(59729-33-8)的性状:
        1.油状物,外观性状白色或类白色结晶粉末,沸点175~181℃/4.00Pa,熔点180.0~188.0℃,PH值5.4~6.4,干燥失重≤0.5%,灼烧残渣≤0.1%,重金属≤10.0ppm,杂单一杂质≤0.5%,纯度≥99.0%,TLC为一个斑点。
        2.氢溴酸西酞普兰(Citalopram H ydrobromide):C20H21FN2O·HBr。从异丙醇结晶,熔点182~183℃。
        3.草酸西酞普兰(Citalopram Oxalate):C20H21FN2O·C2H2O4。结晶,熔点164~166℃。


  • 用途

  • 西酞普兰(59729-33-8)的用途:
        该药是第二代抗抑郁药,对5-羟色胺的重吸收抑制有强而专一的抑制作用。用于抗抑郁、老年性痴呆和多发梗死性痴呆。


  • 产品描述

  • 1.西酞普兰(59729-33-8)的生产方法:
        ①在通氮气和60~70℃下,将21g50%的氢化钠(溶于矿物油)溶于900mL二甲亚砜,得到甲亚磺酰甲基钠溶液。

     

        ②在冷却下,滴入96g的1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-S-异苯并呋喃腈溶于150mL二甲亚砜的溶液,保持反应液的温度为25℃。加毕,在室温下搅拌10min。快速加入53g的3-二甲氨基丙基氯溶于25mL二甲亚砜的溶液,加热至40℃,保持50min。将反应液倾入冰水,用乙醚提取。

        ③该乙醚提取液再用20%乙酸水溶液提取:乙酸水溶液提取液用10mol/L氢氧化钠碱化后,再用乙醚提取。乙醚提取液水洗数次后,用无水碳酸钾干燥,活性脱色,真空浓缩。剩余物为油状物(80g),真空蒸馏后得56g西酞普兰(59729-33-8)。

    2.西酞普兰(59729-33-8)的适应症:
        (1)重症抑郁症(MDD)的治疗:重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
        (2)广泛性焦虑(GAD):表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。

    3.用量用法:
        成人:超始剂量20mg,qd,可增至40mg,qd,必要时可增至60mg,qd。65岁以下患者减半。

    4.不良反应:
       所观察到该药的副作用通常很少,很轻微,且短暂。最常见的副作用有:恶心、出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂。

    5.注意事项:
        除非用药的好处远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则孕妇及授乳妇女不应服用本药。服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用该药。停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用该药。但如使用短半衰期的可逆单胺氧化酶抑制剂,如moclobemide,则可于停药后一天使用。伴肝功不全的病人应以低剂量开始治疗,并仔细监测。

        该药对人怀孕期的安全性尚未确定。因此,除非对于病人来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及授乳期内不应服用。

      动物实验未显示任何致畸可能的证据。并且,该药也不影响生殖或产期状态。很少量的该药可通过母乳到达哺乳的新生儿体内。

    6.药物相互作用:
        同时服用单胺氧化酶抑制剂可导致高血压危象。

    7.药代学特征:
        该药的口服生物利用度大约为80%。服用每日用量后,可在2-4小时内达到该药的最高血浆水平。蛋白结合率低于80%。药物和代谢产物可穿过胎盘屏障,而在胎儿的分布则与母体相似。哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢物通过母乳进入婴儿体内。生物半衰期大约为一天半。排泄过程通过尿液及粪便。

    8.作用与用途:
        抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

    9.对驾驶员及机械操作能力的影响:
        该药对认知性及精神运动性行为甚少或无影响。