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  • 中文名称:硝硫氰胺
  • 英文名称:Benzenamine,4-isothiocyanato-N-(4-nitrophenyl)-
  • 中文别名:硝二苯胺异硫氰;异硫氰硝胺苯酯
  • 英文别名:Isothiocyanicacid, p-(p-nitroanilino)phenyl ester (8CI); Diphenylamine,4-isothiocyanato-4'-nitro- (8CI); 4-(4-Nitroanilino)phenyl isothiocyanate;4-Isothiocyanato-4'-nitrodiphenylamine; 4-Nitro-4'-isothiocyanatodiphenylamine;Amoscanate; C 9333Go; CGP 4540; CIBA 9333Go; Nithiocyamine;p-(p-Nitroanilino)phenyl isothiocyanate
  • CAS   No.:26328-53-0
  • 分 子 式:C13H9N3O2S
  • 分子结构式:
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  • 关键词:硝硫氰胺

硝硫氰胺(26328-53-0)

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  • 硝硫氰胺(26328-53-0)

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硝硫氰胺详细信息

    物化性质

  •  硝硫氰胺 (26328-53-0)的性状:
    熔点196~198℃。不溶于水,微溶于丙酮、氯仿、苯和乙醇。其外观呈橙黄色结晶性粉末,无臭,无味。


  • 用途

  •  硝硫氰胺 (26328-53-0)硝硫氰胺是新的广谱驱虫药,对动物的血吸虫和线虫均有良好的驱除效果。寄生体内的血吸虫有日本血吸虫、埃及血吸虫和曼氏血吸虫等,我国流行的是日本血吸虫。抗日本血吸虫药有锑剂和非锑剂两大类。硝硫氰胺属非锑剂,疗效高,疗程短,但与治疗血吸虫病的首先药物吡喹酮相比,硝硫氰胺的副作用较大。


  • 产品描述

  •  硝硫氰胺 (26328-53-0)的制备方法:以对硝基氟苯为原料,经与对苯二胺缩合,再与硫光气反应得产品。也可以2-氯-5硝墓苯磺酸为原料,经与对苯二胺缩合、水解,再与硫光气反应得产品。
    【副作用】
    1.有腹胀腹痛、恶心、呕吐、食欲减退及头晕及乏力。
    2.少数有共济失调及精神症状。
    3.对肝脏有损害,偶会引起丙氨酸氨基转移酶升高及黄疸。
    4.对精神病、肝、心、肾功能不良和孕妇及哺乳期妇女均禁用。
    【药理】
    本品为近年合成的一种抗血吸虫病新药,对成虫有杀灭作用(可能由于虫体三羧循环代谢受到干扰,虫体缺乏能量供应,最后导致死亡),给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用较对成虫为弱,较大剂量才能阻止其发育为成虫。
    药理作用:
    本品为二苯胺异硫氰酯类化合物,对血吸虫成虫有杀虫作用,麻醉虫体口吸盘、腹吸盘和体肌,给药后第 2日可见虫体全部肝移,可能由于干扰虫体三羧酸循环,致虫体缺乏能量供应,在肝内逐渐死亡。对童虫作用较成虫为弱,较大剂量才能阻止其发育为成虫。对成熟虫卵无抑制或杀灭作用。此外,本品可与红细胞结合,虫体摄取这些载药红细胞后出现缓慢的抗虫作用。
    药动学:
    口服后肠道吸收快,2h后血药浓度达峰值,72h仍维持较高浓度。血浆浓度高于血细胞的 2倍左右,在组织中分布广泛,按含量高低依次为肝、肾、肺、心、小脑、脂肪、大脑、脾、肌肉、骨、睾丸、卵巢。主要由胃肠道排出,24h粪中排出量为摄入量的 65.6%,72h为 71.6%。尿中排出量甚微,主要为葡糖醛酸结合物。主要在肝内代谢。原药及其代谢产物可通过血脑屏障。
    【适应症】
    临床上可用于各型血吸虫病,对急性血吸虫病患者,退热较快,有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好,6个月后阴转率约为80-85.4%。对有并发症的病人也可应用。此外,对钩虫病、姜片虫病也有效。本品适用于急性、慢性血吸虫病。也适用于脑型血吸虫病。
    【禁用慎用】
    精神病人,有晕眩史及肝功能不良者,孕妇,哺乳妇等禁用。
    凡合并有发热性疾病、慢性活动性肝炎、肝功能失代偿、严重神经官能症、精神病、明显心律紊乱与心功能不全患者,哺乳期妇女均不宜用本品治疗。
    【不良反应】
    可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。可引起肝损害,肝区疼痛。个别病例有黄疸。
    神经系统反应:神经衰弱,头痛,头晕,失眠,恶梦或多梦。肌肉无力,共济失调。植物神经功能紊乱。
    以神经系统与消化系统反应为主,反应轻重与剂量、疗程、年龄、性别有关。神经系统反应为头昏、头痛、记忆力减退、共济失调等,一般出现于治疗开始的第 2~3日,持续 3~7日消失,一般不影响治疗。其次为消化系统反应,约有 30%~50%患者出现转氨酶升高,8%~12%患者可出现黄疸,一般出现于治疗后 7~15日,肝活检提示肝内淤胆。此外,尚有发热、皮疹等副反应。