四环素类定义四环素类抗生素(Tetracyclines)是由放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉素（chlortetracycline)、土霉素（oxytetracycline）、四环素（tetracycline）及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等，其结构均含并四苯基本骨架。
四环素类(Tetracyclines)是由链 霉菌产生或经半合成精制的一类碱性 的广谱抗生素。抗菌谱包括革兰氏阳性 和阴性细菌，如化脓性和草绿色链球 菌、肺炎球菌、肠球菌，金葡球菌、梭状 芽孢杆菌、炭疽杆菌、大肠杆菌、痢疾杆 菌、沙门杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、脑 膜炎球菌、淋球菌、支原体、衣原体、螺 旋体、立克次体等。由于长期广泛应用， 20世纪60年代后细菌对本类药物的 耐药情况逐渐严重，限制了本类药物的 使用。当前四环素类药物主要用于立克 次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体 的使用以及布氏杆菌病、敏感菌所致的 呼吸道、胆道、尿道、皮肤软组织等部位 的感染。本类药物之间存在密切的交叉 耐药性。本类药的不良反应有以下几种。
1. 肝、肾损害。在正常剂量时无不 良反应，大剂量长期应用，肝脏可出现 黄疸转氨酶升高，肝昏迷致死;肾脏致 血尿素氮和肌酐值升高等。
2. 可见恶心、呕吐、腹痛和腹泻。 卧床病人服用，因不能迅速到胃部，停 留食管会刺激产生食管溃疡，所以病人 应多饮水，并尽量采取坐姿服药。
3. 影响牙齿和骨发育。可沉积于 牙齿和骨骼中，造成牙齿黄染，影响婴 幼儿骨骼正常发育，同时药物易透过胎 盘和进入乳汁。因此孕妇、哺乳期妇女 及8岁以下儿童禁用。
4.菌群失调，较多见。轻者引起维 生素不足，重则由白念珠菌和耐药菌引 起二重感染。
5. 可见皮疹、荨麻疹，光感性皮 炎、哮喘等皮肤过敏症状。以及注射给 药造成的局部刺激。本类药物不能肌 注，静脉滴注要稀释(<1%)，缓慢给 药。
6.本类药物避免与抗酸药、钙盐、 铁盐、镁盐以及含铝、铋等药物同服，以 免影响四环素类药物的吸收(包括牛 奶);同时由于影响肠道菌群，使甾体避 孕药的肝肠循环受阻，妨碍避孕效果， 应予注意。
作机理
本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
主功效
1、用于恶性肿瘤的诊断：四环素对胃、肺、膀胱、口腔粘膜等部位的癌组织具有很强的亲和力，进入人体后迅速被癌细胞摄取蓄积，血液中浓度相对较低，且从尿中排泄较正常人延缓。利用四环素在紫外线激发下能发了荧光的特点，对上述恶性肿瘤进行辅助诊断，简便易行，病人痛苦小，阳性率达85%以上。
2、用于各种囊肿：盐本四环素溶液具有较强的酸性、PH为2－3．5，用做硬化剂注射于各种囊肿的囊腔内，可引起浆膜发生充血水肿、纤维渗出等化学性炎症反应，破坏各种浆液的病理性分泌，促进纤维渗出等化学性炎症反应，破坏各种浆液的病理性分泌、促进纤维化粘连，闭合囊肿腔。临床用于坐骨结节囊肿、月国窝囊肿、腱鞘囊肿、甲腺囊肿、睾丸和前庭大腺囊肿、肝和肾囊肿等，方法简便，治愈率高，可避免手术痛苦，是目前的首选治疗方案。常规方法是将药物0．25－0．5克深于2%利多卡因或普鲁卡因液10－20毫升内，抽尽囊腔内液后，依囊肿大小的酌情注入药量。多发性者可分次治疗，反复用药。如对坐骨结节、月国窝囊肿注入3－5毫升，腱鞘囊肿用0．5－1毫升，甲状腺囊肿用1－3毫升，肝、肾囊肿需在B超引导下注药3－15毫升。90%者用药一次痊愈，最多应用三次，无副作用。
3、治疗顽固性胸腔积气、积液：顽固性自发性气胸多需手术修补，但年迈体弱或有合并症者手术危险极大。对此，应用本品0．5克加入2%普鲁卡因8毫升，再加50%葡萄糖40毫升，经胸穿或引流管内3缓慢注入患侧胸腔，在4小时内不断变换体位，尔后引流出胸腔内气体和液体，5天后胸透未复张可重复一次，100%可愈。如在纤支镜引导下找到破口，直接喷酒药液于局部，术后1－5天即可痊愈。对各种顽固性胸腔积液，无论结核性或癌性，注入本剂均或使胸膜腔粘连闭塞而使胸水消失。于抽净胸水后，注入含麻醉剂的四环素液30－60毫升，每周2次，复发者再用仍有效，颇适于在基层单位推广。
4、治疗支气管胸膜瘘：用生理盐水冲洗胸腔脓液，尔后以本品0．5克加入生理盐水30毫升，经导管注入，置6小时后排出，3天一次，直至痊愈。
5、治腋臭：一品局部注射可使汗腺及其周围组织萎缩变性，泌汗减少而使腋臭消失。方法为以含四环素3．3%－5%浓度的利多卡因溶液，剃光腋毛后在其分布区分两点以10－15度角进针至真皮和皮下浅筋膜内，扇形浸润注射，每侧注药15毫升，经300例观察，1次用药痊296例，2次用药痊愈4例。
6、治疗内痔：将本剂0．25克溶入6毫长2%普鲁卡因溶液中，注入内痔粘膜下痔静脉丛间隙，每个痔核2毫升。观察65例，全部均在1－3次后止血，6－10天内痔消失。
7、治疗酒鼻：Velen以四环素0．25克口服，每日2次，共8周，治疗75例，疗效比外用1%灭滴灵霜更佳，用药后可明显养活痤疮样损害，减轻红斑。
9、治疗急性痘疮样苔藓样糠疹：Shelley发现口服四环素2．0克/天，共1个月，治疗13例，仅一例无效，与紫外线照射疗法效果相似。
10、治疗座疮：本剂在有炎症的皮脂和毛囊内可达到很高的浓度，可减少痤疮丙酸杆菌在皮肤上的数量，并直接抑制细胞外脂酶，使痤疮好转。用法为0．25克，每日四次口服，症状好转后减量至0．25－0．5克/天，逐渐停药。
11、其它：近年来发现，四环素局部注射治疗婴儿乳糜胸、癌性心包积液、鞘膜积液、食管静脉曲张出血等，亦有良好的效果，方法基本同上。
抗作用
四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素，高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。四环素类抗生素抗菌活性相似，但米诺霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌活性。