基本信息
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阿德伏韦酯
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142340-99-6
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阿德福韦酯片;9-[2-[双(新戊酰氧基)甲氧基]磷酰甲氧基]乙基-腺嘌呤;;阿德福韦酯;阿地福韦双吡呋酯
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C20H32N5O8P
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501.48
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Adefovir Dipivoxyl
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200-001-8
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1.35 g/cm3
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Adefovir Dipivoxyl
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341.5 °C
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98-102oC
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641oC at 760 mmHg
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详细信息
中文名称:阿德福韦酯
中文同义词:阿德福韦酯;阿德伏韦酯;阿德幅韦二脂;阿地福韦双吡呋酯;阿的福韦酯;阿地福韦酯
英文名称:Adefovir dipivoxil
英文同义词:BIS POM PMEA;ADEFOVIR DIPIVOXIL;ADEFOVIR PIVOXIL
分子式: C20H32N5O8P
分子量: 501.47
CAS:142340-99-6
EINECS号:200-001-8
Mol文件:142340-99-6.mol
熔点:98-102°C
阿德福韦酯用途、理化性质
调节人的免疫系统。阿德福韦酯通过调节人的免疫系统,让免疫系统攻击被HBV侵入的肝细胞,从而清除病毒,但是这种方法都会产生耐药性。
阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。
阿德福韦酯适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。