中文名称:利那洛肽
中文同义词:利那洛肽;醋酸利那洛肽 851199-59-2;醋酸利那洛肽;利那洛肽,醋酸利那洛肽;CY-14;利那洛肽原料
英文名称:Linaclotide
CAS号:
851199-59-2
分子式:
C59H79N15O21S6
分子量:1526.74
标准：企标
级别：yiyao级
含量：99%
外观：白色粉状
包装：25KG/纸板桶
溶解性：溶于DMSO，甲醇和水
密度：1.60
类别：天然食品
行业：医药
领域：药用肽
下延产品：胶囊、片剂
作用机制：利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶-C受体激动剂（GCCA），同时具有内脏镇痛效应和内分泌活性。利那洛肽及其活性代谢产物都可以与小肠上皮管腔表面的鸟苷酸环化酶-C（GC-C）受体结合。在动物模型中，通过GC-C的活化，利那洛肽可以减轻内脏疼痛，提高胃肠道转运速度，在人类中，该药物也可以提高结肠的转运速度。GC-C活化的结果即细胞内外cGMP（环鸟苷酸）浓度升高。细胞外cGMP可以降低疼痛神经纤维的活性，可减轻模型动物的内脏疼痛。细胞内cGMP可通过激活CFTR（囊性纤维化跨膜传导调节因子），增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量，最终导致小肠液分泌增多和小肠转运速度增快。
运用：是一种含有14个氨基酸的合成肽类结构，与内源性鸟苷肽家族相关，是FDA唯一批准的可用于临床的肠道局部起效的GC-C（鸟苷酸环化酶-C）激动剂类药物，可用于治疗便秘型肠易激综合征（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC）成年患者。
用法用量：该药胶囊剂型，口服给药，每日一次。它可以缓解IBS-C导致的疼痛和便秘症状，以及CIC患者的便秘及排便困难表现。
药物的推荐治疗剂量为：便秘型肠易激综合征患者 290微克；慢性特发性便秘患者 145微克。每日首次进餐30分钟之前服用。
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