C44H69NO12
Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506结合蛋白) 产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。
FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位,而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程,阻止T细胞增殖。FK-506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族,学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶,在药物浓度下,抑制活化的T细胞中白介素2的产生。FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达,凋亡,和脱粒作用,在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合,学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。