C53H72N2O12.2(C6H5O3S)
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| 苯磺酸阿曲库铵 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 全麻用骨骼肌松弛药 | 苯磺酸阿曲库铵是一种全麻用骨骼肌松弛药，适用于治疗气管内插管的肌肉松驰和胸腹部手术所需的肌肉松驰，与多数神经肌肉阻断剂相同，可引致组织胺的释放，发生皮肤潮红，短暂性低血压，偶而可引起支气管痉挛。 苯磺酸阿曲库铵与吸入麻醉气体如卤代烷，异氟烷及思氟烷同时使用可能增强其神经肌肉阻断作用。与氨基糖甙类，多太类抗生素、锂盐、奎尼丁或普鲁卡因山胺同时使用，可能增强其神经阻断作用。本品不宜与去极化肌松剂如氯琥珀胆碱合用，因可能发生延长的复合性阻断作用而难以用抗胆碱酶药物逆转。对本品过敏者禁用。在重症肌无力，神经肌肉疾病，严重电解质紊乱的病人中使用本品要小心，因它能强化其他非去极化剂的作用。患有严重心血管疾病者，对本品产生暂时性低血压反应较为敏感，故建议作分次缓慢静脉注射。 |
| 鉴别 | 常温下苯磺酸阿曲库铵为类白色至微黄色的结晶性粉末，易潮解，无臭，在氯仿或乙醇中易溶，在水中溶解，在乙醚中几乎不溶。 (1)取本品约10mg，加稀盐酸1ml溶解后，滴加稀碘化铋钾试液，即生成黄色沉淀。 (2)取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含50μg的溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅵ A)测定，在280nm的波长处有最大吸收。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 |
| 检查 | 溶液的颜色 取本品100mg，加水10ml溶解后，溶液应无色，如显色，与黄色3号比色液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ A 第一法)比较，不得更深。 有关物质 取本品适量，加流动相制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高为满量程的20％～25％；再精密量取上述两种溶液10μl分别注入液相色谱仪，记录供试品溶液色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰，量取各杂质峰面积的总和，不得大于对照溶液主成分峰的峰面积(5.0％)。 硫酸盐 取本品1.0g，加水30ml溶解后，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ B)，与标准硫酸钾溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.05％)。 干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在50℃真空干燥3小时，减失重量不得过2.0％(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H 第二法)，含重金属不得过百万分之二十。 |
| 化学性质 | 类白色粉末，熔点85～90℃。在60℃软化。 1R-cis，1R’cis型(Cisatracurium Besylate)：[96946-42-8]。白色固体。 |
| 用途 | 非去极化肌肉松弛药，效力为筒箭毒碱的2.5倍，但作用持续时间较短。用于各种外科手术，尤其是气管插管、剖腹产。 |
| 用途 | 一种全麻用骨骼肌松弛药 |
| 生产方法 | 0.1mol的1，5-戊二醇、0.2mol的三乙胺和0.1g的1，2，3-苯三酚溶于100ml无水苯中，在剧烈搅拌下，于0.5h内加入0.2mol丙烯酰氯溶于60ml无水苯中的溶液。再加入约100ml无水苯和10ml三乙胺，然后在50℃下搅拌0.5h。过滤除去三乙胺盐酸盐，减压除去溶剂。剩余的黄色油状物在痕量对甲氧基苯酚存在下，避光进行蒸馏，收集90~95℃/1.33Pa的馏分，得1，5-亚戊基二丙烯酸酯，收率61%。 4.43g四氢罂粟碱和1.30g上述得到的1，5-亚戊基二丙烯酸酯溶于15ml无水苯，避光搅拌回流48h。减压移去溶剂，剩余的暗红色油状物溶于10ml氯仿。加入约400ml乙醚，再加入约500ml饱和草酸的乙醚溶液，得到絮状的白色沉淀。过滤，用乙醚洗，干燥。用乙醇重结晶2次，得3.5g白色粉末状的化合物(I)，收率51%，熔点117～121℃。 化合物(Ⅰ)溶于碳酸氢钠水溶液，用甲苯提取。提取液浓缩后，得无色粘稠液体，此为化合物(Ⅱ)。 0.5g干燥的化合物(Ⅱ)溶于8ml光谱纯的乙腈，加入苯磺酸甲酯，在室温下反应22h。在剧烈搅拌下，把该溶液滴加到约450ml干燥乙醚中。过滤收集形成的絮状白色沉淀，用干燥乙醚洗，在五氧化二磷存在下，于50℃真空干燥。得类白色的苯磺阿曲库铵粉末，熔点85～90℃。 |
| 别名 | 苯磺阿曲库胺,神经肌肉阻断剂;2,2'-[1,5-戊二基双[氧(3-氧-3,1-丙二基)]]双[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉铵]二苯磺酸盐;苯磺酸阿曲库铵,安托肌松;苯磺安托肌松;阿曲库胺苯磺酸盐(异构体混合物);安托肌松,苯磺阿曲库铵;2,2'-[1,5-戊二基双[氧(3-氧-3,1-丙二基)]]双[1-(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐;苯磺酸阿曲库铵 |
| 英文别名 | AttracuriumBesylate;CIS-ATRACURIUMBESYLETE;2,2'-[1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-isoquinoliniumBenzenesulfonate;AtracuriumDibesylate;Tracur;Wellcome33A74;ATRACURIUMBESILATE;ATRACURIUMBESYLATE |
| 苯磺酸阿曲库铵 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 85-90°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O: ~27 mg/mL |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| CAS 数据库 | 64228-81-5(CAS DataBase Reference) |
| 苯磺酸阿曲库铵 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 安全说明 | 24/25 |
| WGK Germany | 3 |
勒胖停(155-58-8 ) | N-甲基哌嗪(109-01-3 ) | 1,1-环己基二乙酸单酰胺(99189-60-3 ) | 001X7强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂 | 氯氟吡氧乙酸(69377-81-7 ) | 四乙基脲(1187-03-7 ) | 乳酸链球菌素(1414-45-5 ) | 抗氧剂JX-1076 | 亚硫酸二乙酯(623-81-4 ) | 四甲基溴化磷(4519-28-2 ) |
