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| 6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 | |
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| 参数 | 数值 |
| 应用 | 6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮可作为医药中间体合成其他具有一定活性的化合物，如其为合成吉非替尼（Gefitinib）的关键中间体。吉非替尼是由Astra Zeneca公司开发的针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂。商品名Iressa。2002年首次在日本上市，主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。2005年经国家食品药品监督管理局（SFDA）批准在中国上市。 |
| 合成 | 方法1：6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮制备方法包括以下求步骤： 1）3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）的制备 将原料异香兰素溶于甲酸中，加入甲酸盐、盐酸羟胺，在合适的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理，得到产物3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）； 2）5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）的制备将步骤1）中制得的3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）溶于溶剂中，然后加入硝酸钾的水溶液、发烟硝酸，在一定的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理，得到产物5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）。 3）6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）的制备 将步骤2）中制得的5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）溶于溶剂中，然后加入还原剂，在一定的温度下反应，待反应完全后，加入酸、环合试剂，在一定的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理得到产物6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）。 |
| 别名 | 6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮;6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮;6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;吉非替尼脱甲基;吉非替尼脱甲基6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮;吉非替尼中间体3;6-羟基-7-甲氧基-3,4-二氢喹唑啉-4(3H)-酮;6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮100G |
| 英文别名 | 6-HYDROXY-7-METHOXY-3,4-DIHYDROQUINAZOLIN-4-ONE;6-Hydroxy-7-Methoxyquinazoline-4-One;6-hydydroxy-7-methoxyquinazoline-4-one;6-Hydroxy-7-methoxy-3H-quinazolin-4-one;7-METHOXYQUINAZOLINE-4,6-DIOL;4(3H)-Quinazolinone,6-hydroxy-7-Methoxy-;6-Hydroxy-7-Methoxyquinazolin-4(1H)-one;4(1H)-Quinazolinone,6-hydroxy-7-Methoxy-(9CI) |
| 6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 | |
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| 参数 | 数值 |
| CAS 数据库 | 179688-52-9(CAS DataBase Reference) |
4-乙基苯硼酸(63139-21-9 ) | 4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯(571188-59-5 ) | 8-氨基辛酸(1002-57-9 ) | 2-羟基-2-环戊烯-1-酮(10493-98-8 ) | N-(2-氯苯基)乙酰胺(533-17-5 ) | 二乙基二硫代氨基甲酸镉(14239-68-0 ) | 茴香烯(4180-23-8 ) | 2,3,3-三甲基-3H-吲哚(1640-39-7 ) | 4-溴邻苯二胺(1575-37-7 ) | 吡美莫司(137071-32-0 ) |
