塞克硝唑(3366-95-8)

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CAS NO:
3366-95-8
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基本信息

  • 塞克硝唑
  • 3366-95-8
  • 1-(2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;
  • C7H11N3O3
  • 185.18
  • secnidazole
  • 222-134-0
  • 1.39g/cm3
  • secnidazole
  • 193.4oC
  • 76oC
  • 396.1oC at 760mmHg

详细信息


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用途
塞克硝唑
参数数值
抗原虫药塞克硝唑是一种硝基咪唑类抗原虫和厌氧菌药物,其结构及药理作用与甲硝唑相似,常温下为白色至类白色或微黄色结晶性粉末,无臭、味苦,具有抗滴虫、抗阿米巴原虫作用。最初由法国罗纳普朗克(Rhone-Poulenc Rorer)制药公司研发成功,通过作用于原虫或厌氧菌的生长期,破坏DNA链或抑制DNA的合成,导致原虫和厌氧菌死亡。

图1为塞克硝唑结构式。
【适应症】临床上塞克硝唑可用于治疗由阴道毛滴虫引起的尿道炎、阴道炎、男性前列腺炎,各种急慢性肝肠阿米巴病(肠阿米巴病、肝阿米巴病),亦用于贾第鞭毛虫病及人体各部位厌氧菌感染的治疗。
【需要注意】塞克硝唑与双硫醒(又名戒酒硫)同服可引起谵妄或精神错乱,服用本品治疗期间或至少服药后一天内不可饮酒,以免发生双硫醒样反应;塞克硝唑对华法令的抗凝作用有很强的抑制,故有血象异常既往史的患者不宜服用。
有关抗滴虫药塞克硝唑的药理作用,适应症,用法用量,合成方法信息由ChemicalBook的晓楠编辑。(2015-10-30)
用法用量用法:口服、餐前服用。
用量:
1.阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎:成人,2g(8片),单次服用。配偶应同时服用。
2.肠阿米巴病:
1)有症状的急性阿米巴病:成人,2g,单次服用;儿童为30mg/kg,单次服用。
2)无症状的急性阿米巴病:成人,一次2g,一日1次,连服3日;儿童:一次30mg/kg,一日1次,连服3日。
3. 肝阿米巴病:成人:一日1.5g,一次或分次口服,连服5日;儿童:一次30mg/kg,一次或分次口服,连服5日。
4.贾第鞭毛虫病:儿童:30mg/kg,单次服用。
合成方法以2-甲基-5-硝基咪唑为起始原料,与环氧丙烷反应合成塞克硝唑,反应中用活性更强的三氟化硼乙醚代替浓硫酸作为催化剂,以四氢呋喃为溶剂,将收率从30%提高到65%。新工艺对三氟化硼乙醚的用量进行了优化,得出最佳优化配比为n(三氟化硼乙醚):n(2-甲基-5-硝基咪唑)=0.5:1。该工艺收率较高,成本较低,适合工业化生产。新合成工艺研究单位:天津药物研究院。
用途 用作抗阿米巴药、抗滴虫药
别名塞克硝唑(标准品);塞克硝唑;1-(2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;塞克硝唑溶液,100PPM;塞克硝唑(1-(2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑);塞克硝唑SECNIDAZOLE
英文别名SECNIDAZOLE;alpha,2-dimethyl-5-nitro-1h-imidazole-1-ethanol;SECNIDAZOLE,MM(CRMSTANDARD);1-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-2-propanol;a,2-Dimethyl-5-nitro-1H-imidazole-1-ethanol;Flagentyl;PM185184;RP14539
性状
塞克硝唑
参数数值
熔点 76°C
储存条件 Refrigerator
最大波长(λmax)319nm(H2O)(lit.)
Merck 14,8419
CAS 数据库3366-95-8(CAS DataBase Reference)

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