C28H27ClF5NO
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| 五氟利多 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 抗精神失常药 | 五氟利多，又名Semap，系一种长效抗精神失常药，是一类结构与丁酰苯类相似的二苯丁基呱啶类的衍生物，其抗精神病作用较强，能阻断α-肾上腺素受体，同时还具有镇吐作用，对控制幻觉、妄想、淡膜、退缩等症状较好。临床上主要用于慢性精神分裂症的维持治疗，也可用于治疗急性精神分裂症和老年痴呆症的精神与行为障碍。 图1为五氟利多的结构式 |
| 理化性质 | 五氟利多为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。几不溶于水，易溶于乙醇、丙酮、氯仿。 |
| 药理作用 | 作用与吩噻嗪类相似，具有强大的抗精神病作用，亦有镇吐作用和阻断α- 肾上腺素受体作用。 |
| 药效动力学 | 本品为丁酰苯类抗精神病药，作用与氟哌啶醇相似，但具有长效作用。口服由胃肠道吸收，24～72小时达血药浓度高峰，可进入脂肪组织贮存，然后缓慢释放，且能缓慢进入脑组织，故作用持久，1次用药可维持1周。大部分以原形药由粪便排出，小部分以代谢物4，4 -双(对氟基苯)丁酸由尿排出。 |
| 应用 | 主要用于慢性精神分裂症的治疗和缓解期的维持治疗，以妄想型、青春型、未分裂型精神病效果较好，还可以治疗老年性痴呆的精神与行为障碍。 |
| 用法与用量 | 口服，治疗剂量范围20～120mg(1～6片)，一周一次。宜从每周10～20mg(0.5～1片)开始，逐渐增量，每一周或两周增加10 ～20mg(0.5～1片)，以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30 ～60mg(1.5～3片)，待症状消失后用原剂量继续巩固3个月，维持剂量一周10～20mg(0.5～1片)。 |
| 不良反应 | 副作用较少，常见轻度锥体外系症状。偶见氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、皮疹、抽搐、无力、头晕、失眠、口干、胃肠道功能紊乱、焦虑、忧郁及心电图改变等。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。 有关五氟利多的抗精神失常药、理化性质、药效学、药理作用、应用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-01-24） |
| 注意事项 | 1.因本品镇静作用轻微，且作用出现较慢，故对急性发作期患者有必要酌情合用其他抗精神病药物，待症状控制后，再单用本品维持治疗。 2.肝肾功能损害者禁用。 3.老年病人兼有震颤麻痹者忌用，孕妇慎用。 4.基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制者禁用。 5.应定期检查肝功能与白细胞计数。 |
| 药物相互作用 | 1.本品与其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2.不宜与其他抗精神病药合用，避免增加锥体外系反应的危险性。 3.本品与抗高血压药合用，有增加直立性低血压的危险。 |
| 药物过量 | 1.表现 主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导，出现严重心律不齐、胸闷、憋气等。 2.处理 本品作用时间长，超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法，无特殊解毒药。 |
| 用途 | 口服长效抗精神病药 |
| 用途 | 适用于各型精神病。 |
| 用途 | 适用于治疗各种类型精神病 |
| 别名 | 五氟利多;1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇;五氟利多杂质;五氟利多 CP2005 |
| 英文别名 | 4-Piperidinol, 4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-;4-piperidinol,1-(4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl)-4-(4-chloro-3-(trifluoromethy;4-piperidinol,4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-1-(4,4-bis(p-fl;McN-JR-16,341;Penfuridol;Semap;TLP-607;uorophenyl)butyl)- |
| 五氟利多 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 105-107°C |
| 密度 | 1.2425 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O: insoluble |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,7087 |
| CAS 数据库 | 26864-56-2(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Penfluridol(26864-56-2) |
| 五氟利多 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25 |
| 安全说明 | 45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TN6957000 |
| HazardClass | 6.1 |
| PackingGroup | III |
| 海关编码 | 29333990 |
| 毒性 | LD50ally in mice (day 7): 86.8 mg/kg (Janssen) |
1-乙烯基-1,2,4-三唑(2764-83-2 ) | FRAISION ETHYL ETHER(65330-49-6 ) | 3-羟基-2-吡啶甲酸(874-24-8 ) | 2-羟基-4-邻苯二甲酰亚氨基丁酸(48172-10-7 ) | 碱式醋酸铝(142-03-0 ) | 齐墩果酸(508-02-1 ) | 异丙醇铝(555-31-7 ) | N6-甲基腺苷(1867-73-8 ) | 4-溴苯基碘化锌(148651-39-2 ) | 乙酰乙酰苯胺-4-磺酸钾 |
