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| 氯米帕明 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 抗抑郁药 | 氯米帕明是一种安全可靠、起效迅速的三环类抗抑郁药，常温下为白色或微黄色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光色渐变黄。在冰醋酸或氯仿中极易溶解，在水或乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在乙醚中几乎不溶。通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素（简称NA）与5-羟色胺（简称5-HT）的再摄取而产生抗抑郁作用，同时还有抗焦虑与镇静作用。抑制5-羟色胺再摄取作用强于其他三环类药, 抑制去甲肾上腺素再摄取作用则小于丙咪嗪和阿米替林，其抗胆碱作用中等度, 镇静作用低。口服吸收良好，治疗血药浓度为200～500ng/ml，1～2周可达稳态血浓度。经肝脏代谢，活性代谢产物去甲氯米帕明浓度是原药浓度的2倍。血浆蛋白结合率为96～97%，半衰期为21～31小时。约70%自尿排出，30%自粪便排出。适用于治疗内源性、反应性、神经性、隐匿性抑郁症以及各种抑郁状态；伴有抑郁症的精神分裂症；强迫症、恐怖症；多种疼痛等。该药还能降低脑脊液和血小板中的5-羟基吲哚乙酸(5HIAA)水平，与该药可治疗强迫症有关，对D2受体、α肾上腺素受体、组胺受体有亲和力。此外，还有较强的抗胆碱能作用，以及具有轻度拮抗多巴胺作用能增加血浆中催乳素和生长激素水平。 |
| 抗抑郁相关药物 | 卡匹帕明 环帕明 曲米帕明 氧米帕明 氰帕明 氯卡帕明 |
| 用法与用量 | 口服盐酸氯米帕明片成人常用量 1,治疗抑郁症，一次25mg，一日 3次，然后根据需要和耐受情况调整用量。成人门诊限量一日250mg，住院限量每日300mg。 2,治疗强迫症，开始一日25mg，一日 1次，前两周逐渐增加至每日100mg，数周后可再增加，以每日不超过250mg为原则。 3,老年人开始一日20-30mg，根据需要和耐受情况缓慢增加用量，以每日不超过75mg为宜。 4,小儿每日10mg，连续服药10天后，5～7岁儿童增至20mg，8～14岁增至20～25mg，14岁以上增到50mg或按需要量，分次服用。 |
| 药物相互作用 | (1)与乙醇并用，可以促使中枢神经的抑制作用。 (2)与抗惊厥药并用，可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。 (3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。 (4)胍乙啶与氯米帕明并用，前者的抗高血压作用可被减低。但用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。 (5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用时，可增加氯米帕明的不良反应，同时降低抗抑郁效能。 (6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用。 (7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。 (8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。 |
| 下列情况应慎用或禁用 | 严重心脏病 循环障碍 急性心肌梗塞恢复期病人 支气管哮喘 心血管疾病 癫痫症 青光眼 肝功能损伤 传导阻滞者 低血压 排尿困难 白细胞过低者 甲亢 前列腺肥大 精神分裂症 尿潴留 孕妇妊娠初期用可致畸 |
| 不良反应 | 常见有口干、出汗、眩晕、震颤、视力模糊、排尿困难、体位性低血压。偶见皮肤过敏、粒细胞减少。大剂量给药出现焦虑、心律不齐、传导阻滞、失眠等。罕见肝损伤、发热、癫痫发作。 |
| 用途 | 用作抗抑郁症药 |
| 类别 | 有毒物质 |
| 毒性分级 | 高毒 |
| 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 613 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 380 毫克/公斤 |
| 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾 |
| 储运特性 | 库房通风低温干燥； 与食品原料分开存放 |
| 灭火剂 | 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉 |
| 别名 | 氯丙帕明;N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺;氯丙咪嗪;氯米帕明;安拿芬尼;海地芬 |
| 英文别名 | ChlorimipramineHcl;CLOMIPRAMINE,1.0MG/MLINMETHANOL;N-[3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)propyl]-N,N-dimethylamine;CIM;G34596;5H-Dibe;Clomipranine;3-(1-chloro-4a,5-dihydro-4H-dibenzo[b,f]azepin-10-yl)-N,N-diMethylpropan-1-aMine |
| 氯米帕明 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 189.5°C |
| 沸点 | bp0.3 160-170° |
| 密度 | 1.0568 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5749 (estimate) |
| 溶解度 | H2O: 25 mg/mL |
| 形态 | powder |
| 酸度系数(pKa) | pKa 9.38(H2O) (Uncertain) |
| 颜色 | white to off-white |
| CAS 数据库 | 303-49-1(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Clomipramine(303-49-1) |
| 氯米帕明 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 20/21/22 |
| 安全说明 | 36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | HN9055000 |
穿琥宁 | 叔丁基二硫(110-06-5 ) | 氯甲酸异丁酯(543-27-1 ) | 磷酸葡萄糖变位酶(9001-81-4 ) | 4-己基间苯二酚(136-77-6 ) | 盐酸万古霉素(1404-93-9 ) | 3-溴-5-硝基苯甲酸乙酯(690260-94-7 ) | 乙基-1,1-D2-苯(1861-01-4 ) | N-(叔丁氧基羰基)磺酰氯(147000-89-3 ) | 氟喹唑(136426-54-5 ) |
