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盐酸贝凡洛尔 | |||||
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别名 | 熔点 | 137-138° | Merck | 14,1192 | |
英文别名 | 概述 | 盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂,对β1受体有高度选择性,同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用,可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。盐酸贝凡洛尔(BevantololHydrochloride,NC-1400)化合物最先于1971年合成发现,原研厂家为美国辉瑞公司,后由美国Warner-Lambert公司研究开发,1987年,由丹麦NycomedPharma公司和菲律宾申请上市,用于治疗高血压和心绞痛,1995年6月由日本ケミファ株式会社生产上市,1998年在韩国上市销售。现该药已在德国和荷兰注册上市。根据现有文献报道,贝凡洛尔主要由1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3,4-二甲氧基苯乙胺缩合反应得到。文献中,1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇由间甲酚与环氧氯丙烷发生醚化反应而制备,但是,当温度较高(95℃)时,将会主要生成开环副产物,而温度较低时,虽然主要得目标产物,但收率较低(≤20%)。1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3,4-二甲氧基苯乙胺的缩合反应需在较高温度(90~100℃或100~110℃)下进行,反应条件苛刻,然后在室温下向体系中加入乙醚使贝凡洛尔粗品析出,但乙醚易燃易爆,不利于工业生产的安全。另外,文献中提到的盐酸贝凡洛尔的精制方法,主要是用乙腈、异丙醇对其粗品进行重结晶,但是乙腈或异丙醇对本品的颜色和3,4-二甲基苯乙胺盐酸盐的除去无明显效果,且较难去除无机盐,不宜工业化生产。 | 用途 | 盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂,对β1受体有高度选择性,同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用,可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。 | |
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