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琥珀酸曲格列汀 |
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产品信息 |
中文名称： 琥珀酸曲格列汀 |
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中文别名： 曲格列汀琥珀酸盐;琥珀酸盐曲格列汀；CS-924;曲格列汀2;曲格列汀琥珀酸;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈琥珀酸盐 |
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英文名称：Trelagliptin succinate |
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英文别名：SYR-472 |
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CAS号：1029877-94-8 |
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分子式：C22H26FN5O6 |
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分子量：475.47 |
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性状： 白色至类白色结晶性粉末 |
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纯度：99.0% |
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作用机理 |
琥珀酸曲格列汀用于Ⅱ型糖尿病的治疗。用取自Caco-2细胞的DPP-4为材料，测得曲格列汀的IC50为5.4nmol/L；又以人、狗、鼠的血浆DPP-4为材料，测得曲格列汀的IC50分别为4.2nmol/L，6.2nmol/L和9.7nmol/L。曲格列汀对人类DPP-4重组蛋白的抑制能力优于阿格列汀和西格列汀，其IC50值分别为1.3nmol/L，5.3nmol/L和16.0nmol/L。在酶的特异性实验中，曲格列汀对DPP-2、DPP-8、DPP-9、脯氨酰内肽酶和成纤维细胞活化蛋白α的抑制能力均极低，特异性大于10000倍。进一步研究还发现，曲格列汀对DPP-4为竞争性抑制，且具有慢结合模式的特点。 |
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包装储存 |
包装：1kg/袋（应客户要求） |
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储存：遮光干燥密封（有效期两年） |
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注： |
如该化合物涉及专利保护，请勿作为商业目的使用，仅供科研使用。 |
