C22H19N3O4
中文名称:西力士
中文同义词:他达那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;瓦地那非,伐地那非;他达那非加纳粉提取物;西力士(他达那非);他达那非(标准品)
英文名称:Tadalafil
CAS号:171596-29-5
分子式:C22H19N3O4
分子量:389.4
EINECS号:687-782-2
概述他达那非（他达拉非，Tadalafil）分子式为C22H19N3O4，分子量为389.4，自2003年起广泛用于治疗男性勃起功能障碍，商品名为Cialis（希爱力）。2008年美国礼来公司将本品用于PAH治疗的商业拓展权出售给联合治疗公司。2009年6月FDA批准他达那非在美国用于治疗肺动脉高压（PAH）患者，商品名Adcirca。他达那非作为治疗ED的药物在2003年问世，给药后30min起效，但其最佳疗效是起效后2h，疗效能够持续36h，并且其疗效不受食物的影响。他达那非的给药剂量为10或20mg，推荐的初始剂量为10mg，剂量调整依据患者的反应及不良反应。市场前期研究表明，分别口服10或20mg他达那非12周后，有效率分别为67%及81%。许多研究表明，他达那非治疗ED有较好的疗效。适应症他达那非用于治疗男性勃起功能障碍（ED）及肺动脉高压。作用机制勃起障碍：他达那非与西地那非同属选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)，但其结构与后者不同，高脂饮食不会干扰其吸收。性刺激作用下，阴茎神经末梢和血管内皮细胞中的一氧化氮合成酶(NOS)催化底物左旋精氨酸合成一氧化氮(NO)。NO激活鸟苷酸环化酶，后者使三磷酸鸟苷转化为环磷酸鸟苷(cGMP)，从而激活环磷酸鸟苷依赖性蛋白激酶，导致平滑肌细胞内钙离子浓度下降，使阴茎海绵体平滑肌松弛而发生勃起。5型磷酸二酯酶(PDE5)降解cGMP成为无生理活性的产物，使阴茎转入疲软状态。他达那非通过抑制PDE5降解，导致cGMP积聚，使阴茎海绵体平滑肌松弛，导致阴茎勃起。由于硝酸酯类药物是NO供体，与他达那非合用后会显著增加cGMP水平而导致严重的低血压，因此，临床两者禁忌合并使用。