C24H23FN4O3
常用名奥拉帕尼
英文名Olaparib (AZD2281)
CAS号763113-22-0
分子量434.463
密度1.4±0.1 g/cm3
分子式C24H23FN4O3
奥拉帕尼名称
中文名奥拉帕尼
英文名olaparib
奥拉帕尼生物活性
描述Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。
体外研究Olaparib(AZD2281)是PARP-1和PARP-2的单位数纳摩尔抑制剂,显示出对抗BRCA1缺陷的乳腺癌细胞系的独立活性。 Olaparib应用于SW620细胞裂解液,并确定PARP-1抑制的IC50约为6 nM,PARP-1活性的总消融浓度为30-100 nM
体内研究携带SW620异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼(10mg/kg,口服)与替莫唑胺(TMZ)(50mg/kg,口服)联合治疗,每天一次,连续5天,之后使肿瘤生长[1] ]。 Olaparib增加了在DWC模型中建立的Calu-6肿瘤中的血管灌注。给予奥拉帕尼(50mg/kg,口服)作为单一药剂(上图)或与辐射组合(下图)导致Calu-6肿瘤中荧光强度的增加
奥拉帕尼物理化学性质
密度1.4±0.1 g/cm3
分子式C24H23FN4O3
分子量434.463
精确质量434.175415
PSA86.37000
LogP0.00
折射率1.702
储存条件2~8℃
