| 中文名称 | 磷酸特地唑胺 |
| 中文同义词 | 磷酸特地唑胺100G;(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮磷酸酯;磷酸特地唑胺;磷酸特地佐利;替唑唑磷酸酯;泰地唑胺磷酸盐;(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基F唑烷-2-酮磷酸酯;磷酸特地唑胺(磷酸泰地唑胺) |
| CAS号 | 856867-55-5 |
| 分子式 | C17H16FN6O6P |
| 分子量 | 450.32 |
| 熔点 | >235°C (dec.) |
| 沸点 | 725.6±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.75±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO（轻微超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 简介 | 磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)，又名磷酸泰地唑胺、特地唑胺磷酸酯、泰地唑胺磷酸酯，磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)是由Dong-APharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素，其III期临床试验中显示，其临床效果与利奈唑胺相当，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂，方便临床切换，用法为每天一次共六天，比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。因此，鉴于其良好的临床效果，更小的剂量和更短的给药周期，适应人群广，市场容量广阔。 |
| 新型抗菌药物 | 磷酸特地唑胺是由CUBISTPHARMS公司研发的新型抗细菌感染用药。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是第二代恶唑烷酮类抗生素，是一种蛋白质合成抑制剂，通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。与利奈唑胺相比，具有更长的半衰期。 |
| 适应症 | 特地唑胺（TedizolidPhosphate，泰迪唑胺）是恶唑烷酮类化合物，用于严重革兰氏阳性菌感染的治疗：急性细菌性皮肤和皮肤结构感染及复杂的皮肤和软组织感染（absssi/cSSTI，IV/口服）（待批）医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）（临床II期）。SIVEXTRO是一类恶唑烷酮类抗菌药物，用于指定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。为了减少耐药性细菌的发展以及维持SIVEXTRO与其他抗菌药的有效性，SIVEXTRO应该只用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是由细菌引起的感染。 |
| 应用 | 2014年6月20日，美国FDA批准磷酸特地唑胺上市，用于特定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI），商品名为SIVEXTRO，规格：200mg。目前在欧洲和加拿大已提交上市申请，该药尚未在中国上市。特地唑胺的上市申请是基于临床试验ESTABLISH1和ESTABLISH2。研究结果显示特地唑胺在治疗ABSSSI（由FDA和欧洲药品管理局Chemicalbook定义）的临床试验中达到了其主要终点和次要终点。临床研究表明，特地唑胺于利奈唑胺相比不但临床疗效更好，而且治疗周期缩短了40%。另外，特地唑胺用于医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）的研究也进入了临床II期。分析师LarrySmith预测这款药物到2020年时销售额会超过10亿美元。本信息由晓楠编辑（2015-08-14）。 |
| 制备方法 | 在氮气保护下，向反应器中加入1.0kg(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羟甲基噁唑烷、0.32kg三乙胺和17.8kg四氢呋喃，开启搅拌，降温至0℃，缓慢加入2.14kg三氯氧磷/四氢呋喃溶液，加料完毕，控制温度0℃，搅拌反应5h，取出混合液，向反应器中加入20.0kg纯化水，冷却降温至5℃，开启搅拌，加入上述混合液，控制加料过程控制体系温度5℃，加料完毕，升温至25℃，搅拌1h，甩滤，滤饼用1.0kg纯化水淋洗1次，甩滤至无液体流出，收集滤饼；将滤饼放入反应器中中加入5.9kg甲醇和0.7kg纯化水，保温搅拌0.5h，甩滤，滤饼用0.7kg甲醇淋洗1次，甩滤至无液体流出，收集滤饼，将滤饼置于热风循环干燥箱中，升温至40℃，干燥4h后，得磷酸特地唑胺,计算收率为75.68%，纯度为99.95%。 |
| 生物活性 | Tedizolid (TR-701FA) 是一种恶唑烷酮类的抗生素。Tedizolid phosphate是活性化合物tedizolid的磷酯前体药物。 |
| 体外研究 | Tedizolid (TR-700, formerly torezolid)是前体药物tedizolid phosphate (TR-701)的活性部分，具有拮抗革兰氏阳性菌的活性，包括耐甲氧西林的金黄色酿脓葡萄球菌。Tedizolid在体外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多。 |
| 体内研究 | Tedizolid具有良好的肺上皮黏液层渗透性。通过口服途径或静脉注射给药，Tedizolidphosphate在体内可有效地拮抗系统性感染。口服Tedizolidphosphate还可有效拮抗由PSSP菌株所诱导的肺炎。 |
![9-乙炔基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈](/UploadFile/image/product/2024/20240517/562104_202405171712352810.png_s)
![9-溴-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈](/UploadFile/image/product/2024/20240517/562104_202405171701345623.png_s)