基本信息
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二羟丙茶碱
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479-18-5
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喘定;甘油茶碱;丙羟茶碱;新赛林
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C10H14N4O4
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254.24
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Diprophylline
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207-526-1
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1.57g/cm3
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Theophylline,7-(2,3-dihydroxypropyl)- (8CI);7-(2,3-Dihydroxypropyl)-1,3-dimethylxanthine;7-(2,3-Dihydroxypropyl)-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione;7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline;7-(b,g-Dihydroxypropyl)theophylline;AFI-phyllin;Aristophyllin;Asthmolysin;Astmamasit;Astmophysine;Astrophyllin;Athmolysin;Circain;Circair;Cor-Theophyllin;Cor-Theophylline;Coronal;Coronarin;Corphyllin;Dilor;Diphyllin;Diphylline;Diphylline (pharmaceutical);Diprofillin;Diprophyllin;Dyphylline;Glyfyllin;Glyphyllin;Glyphylline;Hidroxiteofillina;Hiphyllin;Hyphylline;Isophyllen;Lufyllin;NSC 14305;NSC40844;Neo-Vasophylline;Neo-Vasophylline;Neophyl;Neophyllin;Neophyllin M;Neophylline;Neostenovasan;Neothyllin;Neothylline;Neotilina;Neufil;Neutrafil;Neutrafillina;Neutraphyllin;Neutraphylline;Neutroxantina;Prophyllen;Propyphyllin;Protheophylline;Purifilin;Silbephyllin;Silbephylline;Solufilin;Solufyllin;Soluphyllin;Synthophylline;Tefilan;Teofen;Theal;Theal ampules;Thefulan;Thefylan;
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310.4oC
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161-162°C(lit.)
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589.6oC at 760 mmHg
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急性毒性:大鼠经口LD:>400mg/kg,除致死剂量外无详细说明;大鼠经皮下LD50:1253mg/kg,除致死剂量外无详细说明;大鼠经静脉LD50:860mg/kg,除致死剂量外无详细说明;小鼠经口LD50:1954mg/kg,除致死剂量外无详细说明;小鼠经腹腔LD50:195mg/kg,除致死剂量外无详细说明;小鼠经皮下LD50:1052mg/kg,除致死剂量外无详细说明;小鼠经静脉LD50:1080mg/kg,除致死剂量外无详细说明。
详细信息
二羟丙茶碱
中文别名:喘定; 甘油茶碱; 丙羟茶碱; 新赛林
英文名称:diprophylline
英文别名:7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline; Airet; Dilor; Dyphylline; Emfaseem; Lufyllin-EPG; Neothylline;
CAS号:479-18-5
分子式:C10H14N4O4
分子量:254.24
性状:二羟丙茶碱为白色粉末或颗粒;无臭,味苦。 本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙mi中极微溶解。
质量规格:BP/USP/CHP
包装:25公斤纸板桶
产品用途:二羟丙茶碱用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎等病症。
【药理作用】 该药具有松弛支气管平滑肌、扩张支气管、促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放、兴奋B2受体,起到缓解哮喘的作用;同时该药还有增加心肌收缩力、增加心输出量和一定的利尿作用,而起到缓解心源性哮喘和心源性肺水肿的作用。
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【体内过程】 口服易吸收,生物利用率为70%,主要在胃肠吸收,1小时后血浆深度达19.3~36.4mg/ml,半衰期为2.0~2.5小时,药物被代谢为茶碱衍生物,24小时后约83%以原形从肾脏排出,肌注15~30分钟可达高效应,体内过程同口服。
【临床应用】
1. 呼吸系统:二羟丙茶碱主要用于缓解各种呼吸系统疾病引起的哮喘。如支气管哮喘、哮喘性支气管炎、慢性支气管炎、阻塞性肺气肿、慢性肺气肿等疾病引起的哮喘。
2. 心血管系统:可用于心脏疾病引起的心源性哮喘、心源性肺水肿的治疗。还可缓解心绞痛,其中伴有明显心动过速者尤宜选用本品。
3. 中枢神经系统:较大剂量的本品还用于兴奋中枢神经系统。
【不良反应】二羟丙茶碱较氨茶碱刺激性小,其毒性为氨茶碱的1/4~1/5。过量时有中枢兴奋、心律失常、肌肉颤动或癫痫等症状。肌注可有轻微疼痛。
【药物相互作用】与红霉素、林可霉素、克林霉素以及某些氟喹诺酮类并用可减少本品的清除、血药浓度增高而易中毒。
[用法用量]内服,马、牛1~2克,猪、羊0.2~0.4克。针剂,肌注或静注,马、牛1~2克,猪、羊0.25~0.5克,犬0.05~0.1克。
贮藏:密封,在干燥处保存。