基本信息
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哈西奈德
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3093-35-4
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氯氟舒松
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C24H32ClFO5
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454.96
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Pregn-4-ene-3,20-dione,21-chloro-9-fluoro-11-hydroxy-16,17-[(1-methylethylidene)bis(oxy)]-, (11b,16a)-
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221-439-6
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1.31 g/cm3
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Pregn-4-ene-3,20-dione,21-chloro-9-fluoro-11b,16a,17-trihydroxy-, cyclic16,17-acetal with acetone (7CI,8CI);2H-Naphth[2',1':4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioxole, pregn-4-ene-3,20-dione deriv.;Adcortin; Alcinonide; Halciderm; Halcimat; Halcinonide; Halog; SQ 18566
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295.1oC
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264-265° (dec)
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564.3oC at 760 mmHg
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详细信息
中文名称 哈西奈德
中文别名 氯氟轻松
英 文 名： Halcinonide
CAS NO： 3039-35-4[1]分子式：C24H32ClFO5
分子量：454.9593
物化性质
密度： 1.219g/cm3
沸点： 487°C at 760 mmHg
闪点： 248.3°C
蒸汽压： 1.23E-09mmHg at 25°C
InChI： InChI=1/C15H30N6O6/c1-22-7-19(8-23-2)13-16-14(20(9-24-3)10-25-4)18-15(17-13)21(11-26-5)12-27-6/h7-12H2,1-6H3
作用与用途
本品为人工合成的强效糖皮质激素。局部抗炎作用强，而不易引起全身性的副作用等特点。主要用于银屑病和湿疹性皮炎疗效显著[2]。
药理
1．抗炎作用本品为局部用药，为高效含氟和氯的皮质类固醇，具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羟基，其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360，已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性，通过激活腺苷环化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破坏减少，结果使细胞中cAMP年浓度增高，同时又抑制组织胺的释放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察，本品和地塞米松均有明显的抑制作用，而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。
2．对各类细胞的选择性药理作用：减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量，抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成，抑制巨噬细胞分化及吞噬活性，抑制中性粒细胞粘附，降低血管内皮细胞通透性，抑制成纤维细胞增殖及胶原合成，抑制皮脂腺细胞活性。
3．抗增生作用本品具有抗有丝分裂作用，它降低RNA的转录，从而降低DNA的合成，也影响DNA 的修复，结果使表皮变薄，尤其对胶原的合成影响大。
4．免疫抑制作用本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合，发生一系列反应，激活了细胞中"溶胞基因" 的表达；它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞。
药代动力学：
包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收，炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同，即不同程度的与血浆蛋白结合，主要肝脏代谢然后从肾脏排泄，也有部分从胆汁排泄。
副 作 用：
同氢化可的松。
安全信息
安全说明: S36：穿戴合适的防护服装。
危险品标志: Xn：有害物质
危险类别码: R63：可能危害未出生婴儿。
