基本信息
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雷尼替丁
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66357-35-5
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善胃得;呋喃硝胺;呋硫硝胺;甲硝呋胍;胃安太定
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C13H22N4O3S
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314.4
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Ranitidine
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266-332-5
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1.184 g/cm3
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Midaven;Zenetac;1,1-Ethenediamine, N-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethyl)-N'-methyl-2-nitro-;MeSH Heading;Ranitidine [USAN:INN:BAN];1,1-Ethenediamine, N-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethyl)-N'-methyl-2-nitro-;Acidex;Achedos;
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218.2 °C
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69-70°C
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437.1oC at 760 mmHg
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详细信息
雷尼替丁，又名呋喃硝胺，为强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5～8倍，且作用时间更持久。能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，主要用于胃酸过多、烧心的治疗
【中文品名】雷尼替丁
【药效类别】抗消化性溃疡病药>H2受体阻滞药类
【通用药名】Ranitidine
【别 名】呋喃硝胺，甲硝呋胍，善胃得，胃安太定，Acidex, Antak, Axoban, Azantac, Quantor, Ranacid, Ranibos, Ranidil, Ranilex, Rantin, Restopon, Sostril, Ulsal, Umaren, Vicuran, Zantac, Zantic, Zinetac, Zinetic
【化学名称】 1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(Dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N''-methyl-2-nitro-
CA登记号
[66357-35-5]
分 子 式
C13H22N4O3S
【分 子 量】
314.40
药物性状常用其盐酸盐，为类白色或淡黄色结晶性粉末；有异臭，味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。熔点137℃—143℃。在注射用含氨基酸的营养液中，置室温下24小时内可保持稳定，溶液的颜色、pH、药物含量等，均无明显变化。[3]
编辑本段作用功效为一选择性的H2受体拮抗剂，能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5～8倍，对胃及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点，副作用小而且安全。单次口服80mg后30～90分钟，平均Cmax为165ng/ml，作用持续12小时。
该品吸收快，不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%，t1/2约为2～2.7小时，较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg，瞬时血浓度为3000ng/ml，维持在100ng/ml以上可达4小时；以每小时0.5ng/kg速度静滴后30～60分钟血浓度达峰值，峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄，肾清除率为每分7.2ml/kg。
少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%，本品与西咪替丁不同，它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍，因而不干扰华法林、地西泮及茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。[3]
