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阿扑西林 | |
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参数 | 数值 |
药理作用 | 1.本品破坏细菌细胞壁的合成,对革兰阳性菌中的葡萄球菌属,链球菌属,粪链球菌,肺炎球菌属;革兰阴性菌中的大肠杆菌,流感杆菌等均有显著的抗菡活性。对厌氧菌、拟杆菌属也有抗菌作用 2.本品口服无效,采用静注或滴注后体内分布广。T1/2为90—120rain,绝大部分以原形从尿中排泄适应证敏感菌所致败血症、心内膜炎、腹膜炎、外伤、术后感染、呼吸道、胆系、五官科感染。 |
化学性质 | 无色结晶性粉末,熔点195~198℃(分解)。 |
用途 | 广谱半合成青霉素,对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性菌有很强的抗菌作用,对大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰阴性菌也有较好的抗菌作用。临床用于上述敏感菌引起的感染,包括败血症、细菌感染性心内膜炎、急慢性支气管炎、支气管扩张感染、外伤及手术创面等表面性感染、扁桃体炎、肺炎等。 |
生产方法 | 2-氨基-3-甲胺羰基丙酸和间硝基苯磺酰氯进行酰化反应,对侧链的游离氨基进行保护,和N-羟基丁二酰亚胺反应形成活性酯,利用该活性酯的高反应活性,在三乙胺存在下,对羟氨苄青霉素进行酰化,再在硫代乙酰胺作用下,脱去氨基上的保护基,即得到阿扑西林。 |
别名 | 羟戊酰胺青霉素;天冬羟氨青霉素;阿扑西林;ASPC;DOYE;天冬羟氨霉素;(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(甲氨基甲酰基)丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸;阿朴西林 |
英文别名 | (2S,5R,6R)-6α-[[(R)-[[(2R)-2-Amino-4-(methylamino)-1,4-dioxobutyl]amino](4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2β-carboxylicacid;6α-[(R)-2-(4-Hydroxyphenyl)-2-[[(2R)-3-(methylcarbamoyl)-2-aminopropanoyl]amino]acetylamino]penicillanicacid;glycinamide,n-methyl-d-asparaginyl-n-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-a;n(sup4)-methyl-d-asparagininylamoxicillin;N4-Methyl-D-Asn-4-hydroxy-D-phenylGly-N-[(2S,5β)-2β-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6α-yl]-NH2;N4-Methyl-D-aspariginylamoxicillin;zabicyclo(3.2.0)hept-6-yl)-d-2-(4-hydroxyphenyl)-,(2s-(2-alpha,5-alpha,6-beta);Aspoxicilin |
阿扑西林 | |
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参数 | 数值 |
熔点 | 195-198° (dec) |
储存条件 | 2-8°C |
形态 | neat |
CAS 数据库 | 63358-49-6 |
阿扑西林 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | Xi |
危险类别码 | 36/37/38 |
安全说明 | 26 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | MB7548000 |
聚碳酸丙烯酯(25511-85-7 ) | 氧化铟(1312-43-2 ) | 棕榈油酸(373-49-9 ) | 偶氮二甲酸二叔丁酯(870-50-8 ) | 4,4'-二环己酮(23391-99-3 ) | 顺式-3,5-哌啶二甲酸(876367-84-9 ) | 3-苯基环丁酮(52784-31-3 ) | Α-2-葡糖-Β-葡糖苷(20429-79-2 ) | 2,6-二乙基-4-甲基溴苯(314084-61-2 ) | 3,4-二氟苯酚(2713-33-9 ) |