中文名称 乐可安
中文同义词唑嘧胺;曲匹地尔;5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶;7-(二乙氨基)-5-甲基-SChemicalbook-三唑(1,5-A)嘧啶;乐可安;曲皮地尔;曲匹地尔EP标准品;N,N-二乙基-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺
CAS号15421-84-8
分子式C10H15N5
分子量205.26
EINECS号239-434-2
熔点98-99.4°(Pfeifer);102-104°fromheptane(Tenor)
密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件 常温下惰性
溶解度H2O:≥15mg/mL
酸度系数(pKa)pKs=2.79(at25℃)
形态 粉末
颜色 白色到棕色
CAS数据库15421-84-8
生物活性 Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
用途 抗心绞痛药
体外研究 会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性。100-400μg/mltrapidil通过不同的生长因子(FCS,PDGF-BB,bFGF,EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxaneA2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作Chemicalbook用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxaneA2、CD40信号通路和活化的PKA。
体内研究 抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中,TrapidChemicalbookil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。