基本信息
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羟丙基-BETA-环糊精
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128446-35-5
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(2-羟丙基)-B-环糊精;羟丙基-B-环糊精;羟丙基倍他环糊精
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C63H112O42
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1541.54
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Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin
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420-920-1
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1.05 at 20.3℃
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beta-Cyclodextrin 2-hydroxypropyl ethers;HPBCD;HPCD
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278oC (dec.)
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400℃
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详细信息
羟丙基-β-环糊精(hydroxypropy1-beta-cyclodextr in CD)是B-环糊精的一种羟烷基衍生物。它不仅与β-环糊精一样，对许多化合物有优良的包络作用，可提高被包络物质的稳定性，而且水溶性高、能提高被包络药物的释放速度和生物利用度。本文对羟丙基-β-环糊精的特性、应用及其包合物的制备方法进行了综述，为其在医药研究中的应用，提供参考。
在《中国药典》《基本药物名录》中难溶、不溶于水的药物约占1／3，增加这些药物在水中溶解度以提高药效，意义重大。利用B-环糊精或其衍生物与药物的配合作用来增加药物的水溶性，是多年来广泛研究的方法。但B一环糊精本身的低溶解度限制了它的应用；而羟丙基一8．环糊精水溶性好，热稳定性高，溶血作用低，是低毒、安全、有效的药物增溶剂，被认为是极有潜力的注射用辅料 。它具有以下特性。
1.1 羟丙基-B-环糊精在常温下，水溶性很高，一般都超过50％(在室温下，溶解度为750 mg／ml，而β-CD为18 mg／ml )。
1.2 羟丙基-β一环糊精与B一环糊精对被包络物的选择性有所不同，对某些物质包络的分子比例可能不同。
1.3 羟丙基-β-环糊精与B．环糊精在人体内基本上不被分解代谢，也不积累。口服羟丙基-β-环糊精基本上全部以完整形态随大便排出体外；非肠道给药，基本上以完整形态随尿液排出体外；但B-环糊精水溶性低，非肠道给药有肾毒性 ，不能用作注射。
1.4 羟丙基-β一环糊精比B一环糊精或其他衍生物(如甲基化-β一环糊精)的表面活性低，溶血活性低，使用更安全 。
增加难溶性药物的水溶性
由于羟丙基一β一环糊精溶解度大，难溶性药物被它包络后能显著增加水溶性。所以它是难溶性药物较理想的增溶剂。邵伟等用羟丙基一β．环糊精包合黄芩苷，结果表明，黄芩苷在水中的溶解从0．112 mg／ml增加到2．743mg／ml，溶解度增加了24．5倍。
2.2 增加药物稳定性羟丙基．β-环糊精能更好地增加被包络药物的稳定性。例如：雌二醇用羟丙基．β-环糊精包络后，在室温下放置，其降解的半衰期由1．2年延长到4年 。
2.3 降低药物毒副作用羟丙基-B一环糊精能有效降低药物的毒副作用。例如：血管扩张药物尼莫地平难溶于水，口服易受肝脏的首过作用。0．05 mol／L羟丙基-B-环糊精可将其溶解度提高6O倍，对肌肉的刺激性减小 J。羟丙基．B．环糊精还能缓解依托咪酯引起的注射疼痛 J。
2.4 提高药物利用度将羟丙基一B-环糊精与难溶性药物制成包合物后，不仅可增加药物溶解度和溶出速率，还能提高口
