C17H17ClN6O3
XnXi
1. 吡嗪-2,3-二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶溶于乙腈,回流。冷却,抽滤,洗涤,干燥。得到的固体悬浮于水中,用1mol/L盐酸酸化至PH值1。搅拌后抽滤,水洗,干燥,得化合物(Ⅰ),收率92%。化合物(Ⅰ)和乙酐一起回流。冷却,抽滤,洗涤,干燥,得化合物(Ⅱ),收率82%。化合物(Ⅱ)溶于二氧六环∶水(19:1)溶液,在13℃和激烈搅拌下,缓慢加入硼氢化钾。倾入水中,缓慢加入冰乙酸,抽滤,水洗,干燥,再悬浮于氯仿中,室温搅拌。抽滤,洗涤,干燥,得化合物(Ⅲ),收率63%。化合物(Ⅲ)溶于无水吡啶,在-10℃和搅拌下,加入4-甲基?-1-哌嗪甲酰氯盐酸盐,反应。然后升温至20℃,倾入冰水中,静置,抽滤,洗涤,干燥,得到的粗品经精制,得白色粉末状的佐匹克隆,收率65%,熔点174~177.
1. 吡咯酮类镇静催眠药,有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用,作用较快。可用于失眠症的治疗,特别是暂时性入睡困难和早醒的患者。由于对呼吸系统的抑制作用极小,因而不影响次晨的精神活动和动作的机敏性。还可用于麻醉前给药。
2. 本品属环吡咯酮衍生物,为速效催眠药。它与第一代安眠药巴比妥类、第二代安眠药(苯并二氮杂类)比较,最大优点是高效低毒,作用迅速,不仅能延长睡眠时间,还能提高睡眠质量,次晨无倦怠感,对次日的精神活动和机敏度无影响,连续服用,无蓄积作用、耐药性和成瘾性,停药后无戒断反应和失眠反跳现象,是最好的安眠药,被誉为"第三代安眠药"$临床主要用于失眠症,尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。
密封、阴凉、干燥保存
常规情况下不会分解,没有危险反应
1. 性状:白色至淡黄色结晶或结晶性粉末
2. 密度(g/mL,25ºC):1.47
3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4. 熔点(ºC):178
5. 沸点(ºC):581
6. 沸点(ºC,3mm hg):未确定
7. 折射率:未确定
8. 闪点(ºC):未确定
9. 比旋光度(ºC):未确定
10. 自燃点或引燃温度(ºC): 未确定
11. 蒸气压(kPa,20ºC):2E-13 (25 C)
12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13. 燃烧热(KJ/mol):未确定
14. 临界温度(ºC):未确定
15. 临界压力(KPa):未确定
16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17. 爆炸上限(%,V/V):未确定
18. 爆炸下限(%,V/V):未确定
19. 溶解性:易溶于二甲亚砜或氯仿,较易溶于醋酸,较难溶于甲醇、丙酮或乙腈,极难溶于乙醚或异丙醇,几不溶于水。
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
1.疏水参数计算参考值(XlogP):0.5
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积91.8
7.重原子数量:27
8.表面电荷:0
9.复杂度:573
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1