格列美脲

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格列美脲基本信息

中文名称：: 格列美脲

中文别名：: 格列美脲;
贺普丁;
格列吡咯;
1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲;
反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺

英文名称：: Glimepiride

英文别名：: glimepiride;
amary;
glimepirid;
hoe490;
Glimpiride;
CLIMEPIRIDE;
GliMepiride COS;
Glimepiride;
AMARYL;
Grimepride;
GliMperide

CAS No.：: 93479-97-1

分子式：: C₂₄H₃₄N₄O₅S

分子量：: 490.62

精确分子量：: 490.22500

PSA：: 133.06000

MDL：: MFCD00878417

InChI：: InChI=1/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(22(21)29)24(31)25-14-13-18-7-11-20(12-8-18)34(32,33)27-23(30)26-19-9-5-16(2)6-10-19/h7-8,11-12,16,19H,4-6,9-10,13-15H2,1-3H3,(H,25,31)(H2,26,27,30)/t16-,19?

危险品标志：: XnXi

风险术语：: R21;R36/38;R46;R62;R63;

安全术语：: S25;S26;S36/37;S53;

分子结构式：

SDS：: 查看

格列美脲制备方法及用途

制备方法

3-乙基-2.-,5-二氢-4-甲基-2-氧1H-吡咯和异氰酸苯乙酯反应，再用氯磺酸进行氯磺化，氨解为磺酰胺，最后和异氰酸对甲环己基酯缩合，即得产品。

合成制备方法

3-乙基-2.-,5-二氢-4-甲基-2-氧1H-吡咯和异氰酸苯乙酯反应，再用氯磺酸进行氯磺化，氨解为磺酰胺，最后和异氰酸对甲环己基酯缩合，即得产品。

用途简介

作用机理：本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体结合，此受体与ATP敏感的K+（KATP）通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ca2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成。此外，格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取，这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致。由于格列美脲对心血管KATP通道的作用较弱，故心血管的不良反应亦很少。

用途

该品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药。用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
本品为胰岛素增敏剂.用于治疗胰岛素非依赖性糖尿病,即用于因产生耐受而单独使用胰岛素难以控制的,型糖尿病.
本品为促胰岛素分泌药物,它直接刺激胰腺的β细胞,促进胰岛素的分泌,用于治疗,型糖尿病.本品有双重降血糖作用,不仅刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,又有不依赖胰岛素的拟胰岛素降糖作用.此外它还有胰岛素增敏作用.

格列美脲物化性质

外观与性状：
白色水晶般的固体

密度：
1.29 g/cm3

熔点：
212.2-214.5 °C

水溶解性：
DMSO: >10 mg/mL

折射率：
1.599

存储条件/存储方法：
密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

稳定性相关：

常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

其它信息：

1.      性状：固体
2.      密度（g/mL,25℃）：未确定
3.      相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.      熔点（ºC）：207
5.      沸点（ºC,常压）：未确定
6.      沸点（ºC，2mmHg）：未确定
7.      折射率(n20/D)：未确定
8.      闪点（ºC）：未确定
9.      比旋光度（º）：未确定
10.   自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.   蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定
12.   饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
13.   燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.   临界温度（ºC）：未确定
15.   临界压力（KPa）：未确定
16.   油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.   爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.   爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.   溶解性：未确定

格列美脲安全信息

海关代码：
2935009090

WGK_Germany：
3
德国有关水污染物质的分类清单

危险类别码：
R21

安全说明：
S25-S26-S36/37-S53

RTECS号：
UX9363950

危险标志：
Xn,Xi

格列美脲毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UX9363950

CHEMICAL NAME :
1H-Pyrrole-1-carboxamide, 2,5-dihydro-3-ethyl-4-methyl-N-(2-(4-(((((4-methylcyc lohexyl)amino) carbonyl)amino)sulfonyl)phenyl)ethyl)-2-oxo-, trans-

CAS REGISTRY NUMBER :
93479-97-1

LAST UPDATED :
199612

DATA ITEMS CITED :
5

MOLECULAR FORMULA :
C24-H34-N4-O5-S

MOLECULAR WEIGHT :
490.68
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
>10 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Liver - other changes

REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 43,547,1993

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
>3950 mg/kg

TOXIC EFFECTS :
Liver - other changes

REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 43,547,1993

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported

SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat

DOSE/DURATION :
>10 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
DIFREZ Diabetes Frontier. (Medikaru Rebyusha, Yoshida Bldg., 1-7-3 Hirano-machi, Chuo-ku, Osaka, 541, Japan) V.1- 1990- Volume(issue)/page/year: 3,565,1992

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported

SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse

DOSE/DURATION :
>10 gm/kg

TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :
DIFREZ Diabetes Frontier. (Medikaru Rebyusha, Yoshida Bldg., 1-7-3 Hirano-machi, Chuo-ku, Osaka, 541, Japan) V.1- 1990- Volume(issue)/page/year: 3,565,1992 ** REPRODUCTIVE DATA **

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :
Oral

DOSE :
254 ug/kg

SEX/DURATION :
female 7-18 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Fertility - abortion Reproductive - Fertility - other measures of fertility

REFERENCE :
KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 27,1477,1993

格列美脲 MSDS

    格列美脲      修改号码：6

模块 1. 化学品
    产品名称：      Glimepiride
    修改号码：      6

模块 2. 危险性概述
  GHS分类
    　物理性危害        未分类
    　健康危害
    生殖毒性      第2级
    　环境危害        未分类
  GHS标签元素
    　图标或危害标志
    　信号词        警告
    　危险描述        怀疑会损害生育能力或胎儿
    　防范说明
  [预防]        使用前获取特定手册。
    处理前必须阅读并理解所有安全措施。
    使用个人所需的防护用具。
  [急救措施]      如接触到或相关接触：求医/就诊。
  [储存]        存放处须加锁。
  [废弃处置]      根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块 3. 成分/组成信息
  单一物质/混和物        单一物质
  化学名(中文名)：        格列美脲
    百分比：      >98.0%(HPLC)(T)
  CAS编码：      93479-97-1
    分子式：      C24H34N4O5S

模块 4. 急救措施
    吸入：      将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
    格列美脲      修改号码：6

模块 4. 急救措施
    皮肤接触：      立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
  求医/就诊。
    眼睛接触：        用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
  求医/就诊。
    食入：      求医/就诊。漱口。
    紧急救助者的防护：        救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块 5. 消防措施
    合适的灭火剂：        干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
    特殊危险性：        小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
    特定方法：        从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
    非相关人员应该撤离至安全地方。
    周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
    消防员的特殊防护用具：        灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块 6. 泄漏应急处理
    个人防护措施，防护用具，      使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
    紧急措施：        处并处在上风处。
    泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
    环保措施：        防止进入下水道。
    控制和清洗的方法和材料：        清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
    法律法规处置。

模块 7. 操作处置与储存
    处理
    技术措施：        在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
    和脸。
    注意事项：        如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
    操作处置注意事项：        避免所有部位的接触！
    贮存
    储存条件：        保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
    存放处须加锁。
    远离不相容的材料比如氧化剂存放。
    包装材料：        依据法律。

模块 8. 接触控制和个体防护
    工程控制：        尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
    个人防护用品
    　呼吸系统防护：      防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
    据当地和政府法规。
    　手部防护：        防渗手套。
    　眼睛防护：        护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
    　皮肤和身体防护：        防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块 9. 理化特性
    固体
  外形（20°C）：
    外观：      晶体-粉末
    颜色：        白色类白色
    气味：        无资料
    格列美脲      修改号码：6

模块 9. 理化特性
  pH:        无数据资料
    熔点：
  204°C
  沸点/沸程        无资料
    闪点：        无资料
    爆炸特性
    　爆炸下限：        无资料
    　爆炸上限：        无资料
    密度：        无资料
    溶解度：
  [水]        不溶于
  [其他溶剂]
    溶于：      二甲基甲酰胺, 热吡啶
    极微溶于：        二氯甲烷
    不溶于：      甲醇, 乙醇, 乙腈

模块 10. 稳定性和反应性
    化学稳定性：        一般情况下稳定。
    危险反应的可能性：        未报道特殊反应性。
    须避免接触的物质        氧化剂
  危险的分解产物:      一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物

模块 11. 毒理学信息
    急性毒性：      orl-rat LD:>10 g/kg
    对皮肤腐蚀或刺激：        无资料
    对眼睛严重损害或刺激：        无资料
    生殖细胞变异原性：        无资料
    致癌性：
  IARC =        无资料
  NTP =        无资料
    生殖毒性：        无资料
  RTECS 号码:      UX9363950

模块 12. 生态学信息
    生态毒性：
    鱼类：        无资料
    甲壳类：        无资料
    藻类：        无资料
  残留性 / 降解性：        无资料
  潜在生物累积（BCF):        无资料
    土壤中移动性
  　log水分配系数：        无资料
  　土壤吸收系数（Koc）：        无资料
    　亨利定律        无资料
  constant(PaM3/mol):

模块 13. 废弃处置
    如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
    焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
    格列美脲      修改号码：6

模块 14. 运输信息
    联合国分类：        与联合国分类标准不一致
  UN编号：        未列明

模块 15. 法规信息
  《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
    生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16 - 其他信息
N/A

格列美脲海关数据

中国海关编码：2935009090

概述：

2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

申报要素：

品名, 成分含量, 用途

摘要/Summary：

2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

格列美脲分子结构与计算化学数据

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.9
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:7
5.互变异构体数量:6
6.拓扑分子极性表面积133
7.重原子数量:34
8.表面电荷:0
9.复杂度:895
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1

格列美脲上游产品

反式-4-甲基环己基异氰酸酯 4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-甲酰胺基)乙基]苯磺酰胺

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湖北诺纳科技有限公司

产品介绍：

产品名称：格列美脲 Cas号：93479-97-1 纯度：99% 包装信息：1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶价格：1.0元 - 25.0元

联系方式：

联系人：张经理电话：027-59209883 手机：17386169806

湖北云镁科技有限公司

产品介绍：

产品名称：格列美脲 Cas号：93479-97-1 纯度：99% 包装信息：293kg,1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶,1kg铝箔袋/氟化瓶,10kg铝听/纸箱,25kg纸板桶/编织袋/塑料桶价格：1.0元 - 293.0元

联系方式：

联系人：方经理电话：027-59206672 手机：18327059871

湖北惠择普医药科技有限公司

产品介绍：

产品名称：格列美脲原料生产厂家 Cas号：93479-97-1 纯度：99% 包装信息：10g 价格：100.0元

联系方式：

联系人：王浩电话：19107121455 手机：19107121455

湖北魏氏化学试剂股份有限公司

产品介绍：

产品名称：格列美脲 Cas号：93479-97-1 纯度：99% 包装信息：50g,100g,500g,1kg,5kg 价格：0.0元 - 2,600.0元

联系方式：

联系人：张经理电话：027-59102966 手机：18717199209

上海吉至生化科技有限公司

产品介绍：

产品名称：贺普丁 Cas号：93479-97-1 纯度：分析对照品,HPLC≥97% 包装信息：100mgea 价格：618.0元

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联系人：江珊电话：021-57520831 手机：15316869680

湖北帝伯化工有限公司

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产品名称：格列美脲 Cas号：93479-97-1 纯度：99 包装信息：1 价格：1.0元

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联系人：雷电话：15872383390 手机：15872383390

北京百灵威科技有限公司

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产品名称：格列美脲 942069 Cas号：93479-97-1 纯度：98% 包装信息：100mg,25mg 价格：洽谈

联系方式：

联系人：翟先生电话：18210857532 手机：18210857532

潍坊万诺化工有限公司

产品介绍：

产品名称：格列美脲 Cas号：93479-97-1 纯度：99 包装信息：25纸板桶kg 价格：1.0元

联系方式：

联系人：何电话：18975293290 手机：18975293290

湖北帝柏化工有限公司

产品介绍：

产品名称：格列美脲 Cas号：93479-97-1 纯度：99% 包装信息：1kg,10kg,25kg,50kg,100kg 价格：14.0元 - 18.0元

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联系人：雷经理电话：15872383390 手机：15872383390

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产品名称：格列美脲杂质 Cas号：93479-97-1 纯度：95% 包装信息：25mg支价格：洽谈

联系方式：

联系人：肖经理电话：176-21686100 手机：17621686100

格列美脲

格列美脲 基本信息

格列美脲 制备方法及用途

制备方法

合成制备方法

用途简介

用途

格列美脲 物化性质

格列美脲 安全信息

格列美脲 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

格列美脲 MSDS

格列美脲 海关数据

中国海关编码：2935009090

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