方法1:以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料,和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外,对氯苄基氯溶于95%乙醇,然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中,再滴加50%硫酸酸化,得对氯苄巯醇。
上述得到的两个中间体在四氢呋喃中,于室温下缩合,再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。
方法2:从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物,在无水乙醇中,相转移催化剂PEG 600存在下,和乙基黄原酸钾在室温下搅拌,反应液处理后用硝酸酸化,得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇,先用氢氧化钠使其游离,然后加入对氯苄基氯缩合,硝酸酸化得硝酸硫康唑。
广谱抗真菌药,对发癣菌、白色念珠菌尤为有效,对其它病原体如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌及霍乱弧菌等也有抑制作用。临床对足癣、股癣、体癣等皮肤真菌性疾病的治疗,优于克霉唑、益康唑、咪康唑,且复发率较低。属广谱咪唑类抗真菌药。
硝酸硫康唑(Sulconazole Nitrate):C18 H15C13N2S?HNO3。[61318-91-0]。白色结晶或结晶性粉末,无味或略有异味。易溶于二甲基甲酰胺,溶于甲醇,微溶于冰醋酸,难溶于乙醇、丙酮或氯仿,几不溶于水。熔点130.5~132℃(丙酮)。
1.性状:结晶。
2.熔点:130-131.5℃。
1、 摩尔折射率:106.47
2、 摩尔体积(cm3/mol):294.7
3、 等张比容(90.2K):774.8
4、 表面张力(dyne/cm):47.7
5、 极化率(10-24cm3):42.21
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:6
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积43.1
7.重原子数量:24
8.表面电荷:0
9.复杂度:379
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1