C17H20ClN3O3
5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硫酸液中用硝酸硝化,然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿-水混合液中酰化并环合,得到的化合物在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化,再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯,最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3-氨
基奎宁缩合,即得阿扎司琼。
为5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。适用于治疗因抗恶性肿瘤药引起的恶心、呕吐等消化道症状。
1.性状:从氯化氢的乙醇溶液中结晶
2.熔点(ºC):301~303
急性毒性LD50雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):135,132静脉注射。
1、 摩尔折射率:89.72
2、 摩尔体积(cm3/mol):245.8
3、 等张比容(90.2K):696.9
4、 表面张力(dyne/cm):64.5
5、 极化率(10-24cm3):35.56