托烷司琼

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托烷司琼 基本信息

中文名称:
托烷司琼 
中文别名:
托烷司琼;
1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环桥[3,2,1]辛-3-基酯;
3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)酯;
托普西隆;
吲哚-3-甲酰氯;
1ΑH,5ΑH-托烷-3Α-基吲哚-3-羧酸酯 
英文名称:
1H-Indole-3-carboxylicacid, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester
英文别名:
tropisetron;
TROPISHTRON HYDROCHLORIDE;
Indole-3-carbonyl chloride;
SS-TROPISETRON;
icf205-930;
3-Tropanylindole-3-carboxylate;
TROPICACID;
ICS 205-930;
Tropisetron 
CAS No.:
89565-68-4
分 子 式:
C17H20N2O2
分 子 量:
284.35
精确分子量:
352.10100
PSA:
83.80000
MDL:
MFCD00210221
InChI:
InChI=1/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5,10-13,18H,6-9H2,1H3/t11-,12+,13+
分子结构式:
SDS:
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托烷司琼 制备方法及用途

制备方法

吲哚-3-甲酸溶于甲苯,加入亚硫酰氯,搅拌回流反应,蒸出部分甲苯,在50℃缓慢加入托品醇的甲苯溶液反应,蒸出甲苯,冷却,加入乙酸乙酯和水,搅拌,滴加氨水调节pH值,分出有机层,干燥后蒸出乙酸乙酯;得到的物质溶于乙醇,通入氯化氢气体至pH为3,过滤,浓缩,冷却即得托烷司琼。

合成制备方法

吲哚-3-甲酸溶于甲苯,加入亚硫酰氯,搅拌回流反应,蒸出部分甲苯,在50℃缓慢加入托品醇的甲苯溶液反应,蒸出甲苯,冷却,加入乙酸乙酯和水,搅拌,滴加氨水调节pH值,分出有机层,干燥后蒸出乙酸乙酯;得到的物质溶于乙醇,通入氯化氢气体至pH为3,过滤,浓缩,冷却即得托烷司琼。


用途简介

为5-羟色胺拮抗药。

用途

有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。可选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT。该品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。

托烷司琼 物化性质

外观与性状:
白色固体
密度:
1.26
熔点:
201-202 °C
沸点:
448.5ºC at 760 mmHg
闪点:
225ºC
折射率:
1.644
其它信息:

1.性状:结晶

2.熔点(ºC):201-202       

托烷司琼 安全信息

WGK_Germany:
3
德国有关水污染物质的分类清单

托烷司琼 分子结构与计算化学数据

分子结构数据

1、  摩尔折射率:90.18

2、  摩尔体积(cm3/mol):251.7

3、  等张比容(90.2K):689.5

4、  表面张力(dyne/cm):56.2

5、  极化率(10-24cm3):35.75

托烷司琼 上游产品

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