吲哚-3-甲酸溶于甲苯,加入亚硫酰氯,搅拌回流反应,蒸出部分甲苯,在50℃缓慢加入托品醇的甲苯溶液反应,蒸出甲苯,冷却,加入乙酸乙酯和水,搅拌,滴加氨水调节pH值,分出有机层,干燥后蒸出乙酸乙酯;得到的物质溶于乙醇,通入氯化氢气体至pH为3,过滤,浓缩,冷却即得托烷司琼。
有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。可选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT。该品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
1.性状:结晶
2.熔点(ºC):201-202
1、 摩尔折射率:90.18
2、 摩尔体积(cm3/mol):251.7
3、 等张比容(90.2K):689.5
4、 表面张力(dyne/cm):56.2
5、 极化率(10-24cm3):35.75