利多卡因碱

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利多卡因碱 基本信息

中文名称:
利多卡因碱 
中文别名:
利多卡因;
赛罗卡因;
2-二乙基氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺;
利度卡因;
N-二乙氨基乙酰基-2,6-二甲基苯胺;
昔罗卡因;
N-二乙基乙酰基-2,6-二甲基苯胺 
英文名称:
lidocaine
英文别名:
lidocaine;
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide Lignocaine Xylocaine;
L-Caine;
2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;
Lignocaine;
4,4'-DIMETHOXY DIPHENYL SULFOXIDE LIDOCAINE-D6;
Maricaine;
Gravocain;
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide,Lignocaine,Xylocaine;
Lidocaine;
2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;
lignocainum hydrochloricum;
Anestacon;
Esracaine;
Xylocaine;
Leostesin;
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;
2-diethylamino-2',6'-acetoxylidide;
2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide;
Lidoderm 
CAS No.:
137-58-6
分 子 式:
C14H22N2O
分 子 量:
234.33700
精确分子量:
234.17300
PSA:
32.34000
MDL:
MFCD00026733
EINECS:
205-302-8
InChI:
InChI=1/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)/p+1
风险术语:
22
分子结构式:
SDS:
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利多卡因碱 制备方法及用途

制备方法

1、氯乙酰氯法2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯发生氯乙酰化,然后与二乙胺缩合,再酸化成盐得到利多卡因。2、二乙氨基乙酸甲酯法在甲醇钠存在下,2,6-二甲基苯胺与N,N-二乙基乙酸甲酯缩合,然后酸化成盐得到产品。

合成制备方法

1、氯乙酰氯法

2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯发生氯乙酰化,然后与二乙胺缩合,再酸化成盐得到利多卡因。

2、二乙氨基乙酸甲酯法

在甲醇钠存在下,2,6-二甲基苯胺与N,N-二乙基乙酸甲酯缩合,然后酸化成盐得到产品。

用途简介

该品为酰胺类局部麻醉药。广泛应用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉及硬膜外麻醉。

用途

广泛用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。也是治疗突发性心律失常的重要药物。

利多卡因碱 物化性质

外观与性状:
白色结晶粉末
密度:
1.026g/cm3
熔点:
66-69°C
沸点:
350.8ºC at 760mmHg
闪点:
166ºC
水溶解性:
practically insoluble
蒸汽压:
4.28E-05mmHg at 25°C
存储条件/存储方法:

本品应密封于阴凉干燥处保存。

其它信息:

1.  性状:白色结晶性粉末

2.  熔点(℃):76~79

3.  溶解性:易溶于水或乙醇,溶于氯仿,不溶于乙醚。

利多卡因碱 安全信息

包装等级:
III
风险类别:
6.1(b)
海关代码:
2924299090
WGK_Germany:
3
德国有关水污染物质的分类清单
危险类别码:
R22
安全说明:
S22-S26-S36
RTECS号:
AN7525000
安全标志:
S22:不要吸入粉尘。
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险标志:
Xn:Harmful

利多卡因碱 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
AN7525000
CHEMICAL NAME :
2',6'-Acetoxylidide, 2-(diethylamino)-
CAS REGISTRY NUMBER :
137-58-6
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
2215784
LAST UPDATED :
199701
DATA ITEMS CITED :
30
MOLECULAR FORMULA :
C14-H22-N2-O
MOLECULAR WEIGHT :
234.38
WISWESSER LINE NOTATION :
2N2&1VMR B1 F1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraspinal
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
1 mL/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - euphoria Behavioral - hallucinations, distorted perceptions
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - child
DOSE/DURATION :
21 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Vascular - BP lowering not characterized in autonomic section Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
39 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - excitement Cardiac - change in rate
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - child
DOSE/DURATION :
300 mg/kg/5D-I
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Vascular - BP lowering not characterized in autonomic section Nutritional and Gross Metabolic - body temperature increase
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
16 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Cardiac - change in rate Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
8643 ug/kg/4H-C
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - toxic psychosis
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Human
DOSE/DURATION :
23 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - muscle contraction or spasticity Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
1700 ug/kg/2M-C
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - coma Cardiac - pulse rate Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
317 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
133 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - other changes
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
335 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
18 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
39400 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
220 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - rigidity (including catalepsy) Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory stimulation
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
102 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Peripheral Nerve and Sensation - local anesthetic Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
238 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
20 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Vascular - BP lowering not characterized in autonomic section Lungs, Thorax, or Respiration - other changes
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
DOSE/DURATION :
41 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - guinea pig
DOSE/DURATION :
120 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - guinea pig
DOSE/DURATION :
65 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Parenteral
DOSE :
540 ug/kg
SEX/DURATION :
female 39 week(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intramuscular
DOSE :
6 mg/kg
SEX/DURATION :
female 11 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - behavioral
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Parenteral
DOSE :
6 mg/kg
SEX/DURATION :
female 11 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - sex ratio
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Parenteral
DOSE :
6 mg/kg
SEX/DURATION :
female 18 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - behavioral
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Implant
DOSE :
7500 mg/kg
SEX/DURATION :
female 3-17 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus)

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation in microorganisms
TEST SYSTEM :
Bacteria - Salmonella typhimurium
DOSE/DURATION :
50 umol/plate
REFERENCE :
JAFCAU Journal of Agricultural and Food Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 34,157,1986 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW BNYMAM Bulletin of the New York Academy of Medicine. (New York Academy of Medicine, 2 E. 103rd St., New York, NY 10029) Ser 2: V.1- 1925- Volume(issue)/page/year: 52,222,1976 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOHS - National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code - 84482 No. of Facilities: 443 (estimated) No. of Industries: 3 No. of Occupations: 7 No. of Employees: 5743 (estimated) NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - 84482 No. of Facilities: 763 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 15 No. of Employees: 51880 (estimated) No. of Female Employees: 43813 (estimated)

利多卡因碱 MSDS

    利多卡因      修改号码:5    

模块 1. 化学品
    产品名称:      Lidocaine    
    修改号码:      5    

模块 2. 危险性概述
  GHS分类
     物理性危害        未分类    
     健康危害
    急性毒性(经口)      第4级    
    特异性靶器官毒性      心血管系统, 中枢神经系统    
  - 单一接触 [第1级]
     环境危害        未分类    
  GHS标签元素
     图标或危害标志
     信号词        危险    
     危险描述        吞咽有害。    
    对器官引起损害: 心血管系统 中枢神经系统
     防范说明
  [预防]        切勿吸入。    
    使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
    处理后要彻底清洗双手。
  [急救措施]      食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。    
  如接触到:呼叫解毒中心/医生。
  [储存]        存放处须加锁。    
  [废弃处置]      根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。    

模块 3. 成分/组成信息
  单一物质/混和物        单一物质    
  化学名(中文名):        利多卡因    
    百分比:      >99.0%(LC)(T)    
  CAS编码:      137-58-6    
    俗名:      2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide    
    利多卡因      修改号码:5    

模块 3. 成分/组成信息
    分子式:      C14H22N2O    

模块 4. 急救措施
    吸入:      将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。立即呼叫解毒中心/医生。    
    皮肤接触:      立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。    
  呼叫解毒中心/医生。
    眼睛接触:        用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。    
  立即呼叫解毒中心/医生。
    食入:      呼叫解毒中心/医生。漱口。    
    紧急救助者的防护:        救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。    

模块 5. 消防措施
    合适的灭火剂:        干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳    
    特殊危险性:        小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。    
    特定方法:        从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。    
    非相关人员应该撤离至安全地方。
    周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
    消防员的特殊防护用具:        灭火时,一定要穿戴个人防护用品。    

模块 6. 泄漏应急处理
    个人防护措施,防护用具,      使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露    
    紧急措施:        处并处在上风处。    
    泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
    环保措施:        防止进入下水道。    
    控制和清洗的方法和材料:        清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的    
    法律法规处置。

模块 7. 操作处置与储存
    处理
    技术措施:        在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手    
    和脸。
    注意事项:        如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。    
    操作处置注意事项:        避免接触皮肤、眼睛和衣物。    
    贮存
    储存条件:        保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。    
    存放处须加锁。
    远离不相容的材料比如氧化剂存放。
    包装材料:        依据法律。    

模块 8. 接触控制和个体防护
    工程控制:        尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。    
    个人防护用品
     呼吸系统防护:      防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依    
    据当地和政府法规。
     手部防护:        防渗手套。    
     眼睛防护:        护目镜。如果情况需要,佩戴面具。    
     皮肤和身体防护:        防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。    
    利多卡因      修改号码:5    

模块 9. 理化特性
    固体
  外形(20°C):
    外观:      晶体-粉末    
    颜色:        白色类白色    
    气味:        特殊味    
  pH:        无数据资料    
    熔点:      69°C    
  沸点/沸程      182 °C/0.5kPa    
    闪点:        无资料    
    爆炸特性
     爆炸下限:        无资料    
     爆炸上限:        无资料    
    密度:        无资料    
    溶解度:
  [水]      不溶于(410mg/L, 30°C)    
  [其他溶剂]
    溶于:      醚, 酒精, 苯, 氯仿    
  log水分配系数 =      2.06    

模块 10. 稳定性和反应性
    化学稳定性:        一般情况下稳定。    
    危险反应的可能性:        未报道特殊反应性。    
    须避免接触的物质        氧化剂    
  危险的分解产物:      一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)    

模块 11. 毒理学信息
    急性毒性:      scu-rat LD50:335 mg/kg    
  orl-rat LD50:317 mg/kg
  ipr-rat LD50:133 mg/kg
    对皮肤腐蚀或刺激:        无资料    
    对眼睛严重损害或刺激:        无资料    
    生殖细胞变异原性:      mmo-sat 50 umol/plate (-S9)    
    致癌性:
  IARC =        无资料    
  NTP =        无资料    
    生殖毒性:      par-wmn TDLo:540 ug/kgimp-rat TDLo:7500 mg/kg    
  imp-rat TDLo:7500 mg/kg(3-17D preg)
  ims-rat TDLo:6 mg/kg(11D preg)
  par-rat TDLo:6 mg/kg(11D preg)
  RTECS 号码:      AN7525000    

模块 12. 生态学信息
    生态毒性:
    鱼类:        无资料    
    甲壳类:        无资料    
    藻类:        无资料    
  残留性 / 降解性:        无资料    
  潜在生物累积 (BCF):        无资料    
    土壤中移动性
   log水分配系数:      2.06    
   土壤吸收系数 (Koc):        无资料    
    利多卡因      修改号码:5    

模块 12. 生态学信息
     亨利定律        无资料    
  constant(PaM3/mol):

模块 13. 废弃处置
    如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
    焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块 14. 运输信息
    联合国分类:        与联合国分类标准不一致    
  UN编号:        未列明    

模块 15. 法规信息
  《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
    生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

利多卡因碱 海关数据

中国海关编码:2924299090

概述:
2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素:
品名, 成分含量, 用途, 包装
摘要/Summary:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

利多卡因碱 分子结构与计算化学数据

分子结构数据

1、   摩尔折射率:72.42

2、   摩尔体积(cm3/mol):228.3

3、   等张比容(90.2K):571.1

4、   表面张力(3.0 dyne/cm):39.1

5、   极化率(0.5 10-24cm3):28.71

 

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积32.3

7.重原子数量:17

8.表面电荷:0

9.复杂度:228

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

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