阿奇霉素

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阿奇霉素 基本信息

中文名称:
阿奇霉素 
中文别名:
阿奇霉素;
阿齐霉素 
英文名称:
Azithromycin
英文别名:
azithromycin;
Zifin;
Aziwok;
XZ-450;
Azithromycin;
Zeto;
xz405;
Azimin;
Azenil;
Aztrin;
Setron;
Tobil 
CAS No.:
83905-01-5
分 子 式:

C38H72N2O12

分 子 量:
748.99
精确分子量:
748.50900
PSA:
180.08000
MDL:
MFCD00873574
InChI:
InChI=1/C38H72N2O12/c1-15-27-38(10,46)31(42)24(6)40(13)19-20(2)17-36(8,45)33(52-35-29(41)26(39(11)12)16-21(3)48-35)22(4)30(23(5)34(44)50-27)51-28-18-37(9,47-14)32(43)25(7)49-28/h20-33,35,41-43,45-46H,15-19H2,1-14H3/t20-,21-,22-,23-,24+,25-,26+,27+,28-,29-
危险品标志:

IrritantXi

风险术语:

 

安全术语:

 

分子结构式:
SDS:
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阿奇霉素 制备方法及用途

制备方法

以红霉素A为原料,经肟化后,在盐酸作用下进行Beckmann重排,再脱水、还原、甲基化可得阿奇霉素.

合成制备方法

以红霉素A为原料,经肟化后,在盐酸作用下进行Beckmann重排,再脱水、还原、甲基化可得阿奇霉素.

用途简介

抗生素。本品的抗菌谱与红霉素相近,作用较强,对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍;对军团菌强2倍;对绝大多数革兰阴性菌的,对梭状芽胞杆菌的作用也比红霉素强,在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效。此外,本品对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。

用途

 

大环内酯类抗菌素,15元含氮杂环,抗菌机理和红霉素相似,但抗菌谱更广。对革兰阳性菌的抗菌活性更强,对革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、沙门菌、大肠杆菌、志贺菌等的抗菌活性也较强。且对酸稳定,耐受性好。对敏感菌株引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、性传播性疾病等均有很好的治疗效果

阿奇霉素 物化性质

外观与性状:
白色结晶粉末
密度:
1.18 g/cm3
熔点:
113-115°C
沸点:
822.1ºC at 760 mmHg
闪点:
451ºC
折射率:
1.536
其它信息:

一、物性数据

1.       性状:白色结晶。

2.       密度(g/mL,25/4℃):不确定

3.       相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定

4.       熔点(ºC):113~115℃

5.       沸点(ºC,0.67kpa或5 mmHg):不确定

6.       折射率:不确定

7.       闪点(ºC):不确定

8.       比旋光度(ºC):不确定

9.       自燃点或引燃温度(ºC)不确定

10.    蒸气压(kPa,25ºC):不确定

11.    饱和蒸气压(kPa,60ºC):不确定

12.    燃烧热(KJ/mol):不确定

13.    临界温度(ºC):50.3

14.    临界压力(KPa):不确定

15.    油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不确定

16.    爆炸上限(%,V/V):不确定

17.    爆炸下限(%,V/V):不确定

18.    溶解性:不确定。

阿奇霉素 安全信息

海关代码:
2941500000
RTECS号:
RN6960000
危险标志:
Xi: Irritant;

阿奇霉素 毒理性

毒理学数据:

1、急性毒性:人类经口TDLo:32 mg/kg/9D-I;人类经口TDLo:21 mg/kg/3D-I;大鼠经口LD50:>2mg/kg;大鼠腹膜腔LDLo:900mg/kg;小鼠经口LD50:3mg/kg;小鼠腹膜腔LDLo:400mg/kg;

2、其他多剂量毒性:大鼠经口TDLo:3600 mg/kg/36D-I;狗经口TDLo:3600 mg/kg/36D-I;

                   狗经口TDLo:6100 mg/kg/61D-I;

3、生殖毒性:受孕年5-21天的大鼠经口TDLo:1350 mg/kgSEX/DURATION;

阿奇霉素 分子结构与计算化学数据

计算化学数据

1、   疏水参数计算参考值(XlogP):4

2、   氢键供体数量:5

3、   氢键受体数量:14

4、   可旋转化学键数量:7

5、   互变异构体数量:

6、   拓扑分子极性表面积(TPSA):180

7、   重原子数量:52

8、   表面电荷:0

9、   复杂度:1150

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:18

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

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