C13H18Br2N2O
Xn
Xi
方法1：邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，在室温下滴加溴，加毕反应。加入30%双氧水，反应。滴加10%亚硫酸钠至棕色退去。冷至室温，分出有机相，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物，收率95%。该二溴化物和乙二醇单醚、85%水合肼一起回流。冷至室温，滤集结晶，用甲醇重结晶得酰肼化物，收率83.7%。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中，滴加甲磺酰氯。加毕，继续反应。减压蒸干，甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物，收率98%。反-4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合，于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物，回流。加入水，过滤，四氯乙烯重结晶，得反-4-[(2-氨基-3，5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇，收率74.5%。该化合物和冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃下加氢。减压蒸干，乙醇重结晶，得氨溴索。将其加入丙酮中，滴加浓盐酸，析出的固体以水重结晶，得白色的盐酸氨溴索结晶，收率79.1%，熔点235～238℃(分解)。以邻氨基苯甲酸甲酯计的总收率为46%。
方法2：化合物(I)和4-氨基环己醇在二甲苯中加热，生成4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]环己醇；氢化铝锂还原后，在冰乙酸中溴化，即得氨溴索。
1.祛痰药，有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用，可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。
2.祛痰药，用于稀化黏痰。具有黏液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内部黏稠分泌物的排除及减少黏液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用该品治疗时，病人黏液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道黏膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。
1. 性状：结晶
2. 密度（g/mL,25/4℃）：不确定
3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定
4. 熔点（ºC）：233-234.5 (分解)
5. 沸点（ºC,常压）：不确定
6. 沸点（ºC, 5.2kPa）：不确定
7. 折射率：不确定
8. 闪点（ºC）：不确定
9. 比旋光度（º）：不确定
10. 自燃点或引燃温度（ºC）：不确定
11. 蒸气压（kPa,25ºC）：不确定
12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定
13. 燃烧热（KJ/mol）：不确定
14. 临界温度（ºC）：不确定
15. 临界压力（KPa）：不确定
16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定
17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定
18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定
19. 溶解性：不确定
1、 摩尔折射率：81.32
2、 摩尔体积（cm3/mol）：221.8
3、 等张比容（90.2K）：625.8
4、 表面张力（dyne/cm）：63.3
5、 极化率（10-24cm3）：32.23
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.6
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积58.3
7.重原子数量:18
8.表面电荷:0
9.复杂度:259
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1