卡铂

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卡铂 基本信息

中文名称:
卡铂 
中文别名:
卡铂;
顺-二氨-1,1-环丁烷基二羧酸铂;
碳铂;
顺-二氨-1,1-环丁烷基二羟酸铂;
顺羧酸铂;
硫酸博莱霉素;
(SP-4-2)-二氨[1,1-环丁烷二羧络(2-)-O,O']铂;
顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂;
卡铂CARBOPLATIN;
卡波铂 
英文名称:
carboplatin
英文别名:
carboplatin;
cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II);
cis-diammine(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)platinum(II);
cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato) platinum;
(SP-4-2)-diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II);
cis-diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II);
Carboplatin;
diammine(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)platinum(II);
CARBOPLATINUM;
PARAPLATIN;
PARAPLATIN(R);
cis-diammmine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II);
CARBONPLATIN;
JM-8;
cbdca 
CAS No.:
41575-94-4
分 子 式:

C6H12N2O4Pt

分 子 量:
371.25
精确分子量:
371.04400
PSA:
59.08000
MDL:
MFCD00070464
EINECS:
255-446-0
InChI:
InChI=1/C6H8O4.2H2N.Pt/c7-4(8)6(5(9)10)2-1-3-6;;;/h1-3H2,(H,7,8)(H,9,10);2*1H2;/q;2*-1;+4/p-2/rC6H10N2O4Pt/c7-13(8)11-4(9)6(2-1-3-6)5(10)12-13/h1-3,7-8H2
危险品标志:

T:
 

风险术语:

R46;R61;R20/21/22;R42/43;R20/21;

安全术语:

S53;S22;S26;S36/37/39;S45;

分子结构式:
SDS:
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卡铂 制备方法及用途

制备方法

氯铂酸钾和盐酸肼及碘化钾反应,得到顺碘氨铂,可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重结晶来提纯。顺碘氨铂加入水中,缓缓滴加硫酸银,反应完毕。滤去不溶物,在滤液中缓缓加入1,1-环丁烷二羧酸钡,室温反应、静置、过滤、蒸干滤液。所得固体分别用水及乙醇洗涤。干燥后得卡铂。

合成制备方法

氯铂酸钾和盐酸肼及碘化钾反应,得到顺碘氨铂,可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重结晶来提纯。顺碘氨铂加入水中,缓缓滴加硫酸银,反应完毕。滤去不溶物,在滤液中缓缓加入1,1-环丁烷二羧酸钡,室温反应、静置、过滤、蒸干滤液。所得固体分别用水及乙醇洗涤。干燥后得卡铂。


用途简介

是第二代铂类抗癌新药,其活性与顺铂相当,生化性质与活性谱也类似,但毒副作用却明显低于顺铂。

用途

抗瘤谱及抗瘤活性和顺铂相似,但水溶性比顺铂好,对肾脏的毒性也较低。于其抗肿瘤活性较强,消化道反应及肾毒性较低,因而得到广泛应用。它能与DNA结合,形成交叉键,破坏了DNA的功能,使其不能再复制合成,是一种细胞周期非特异性药物。主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、
甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。静脉滴注时应避免日光直接照射,最好用黑纸遮光,否则易分解失效。与其他抗癌药联合应用疗效更好。

卡铂 物化性质

外观与性状:
白色结晶粉末
熔点:
228-230ºC
沸点:
366.4ºCat 760 mmHg
闪点:
189.6ºC
存储条件/存储方法:

 密封、阴凉、干燥保存

稳定性相关:

常规情况下不会分解,没有危险反应

 

其它信息:

1.       性状:白色粉末或结晶性粉末

2.       密度(g/mL,25ºC):未确定

3.       相对蒸汽密度(g/mL,空气=1): 未确定

4.       熔点(ºC):未确定

5.       沸点(ºC):未确定

6.       沸点(ºC,20mm hg):未确定

7.       折射率:未确定

8.       闪点(ºC):未确定

9.       比旋光度(ºC):未确定

10.    自燃点或引燃温度(ºC): 未确定

11.    蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.    饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.    燃烧热(KJ/mol):未确定

14.    临界温度(ºC):未确定

15.    临界压力(KPa):未确定

16.    油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.    爆炸上限(%,V/V):未确定

18.    爆炸下限(%,V/V):未确定

19.    溶解性:易溶于水

卡铂 安全信息

海关代码:
2843900030
WGK_Germany:
3
德国有关水污染物质的分类清单
危险类别码:
R46;R61;R20/21;R42/43
安全说明:
S53-S22-S26-S36/37/39-S45
安全标志:
S22:不要吸入粉尘。
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S53:避免暴露——使用前先阅读专门的说明。
:
危险标志:
T:Toxic

卡铂 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
TP2300000
CHEMICAL NAME :
Platinum, diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-O,O')-, (SP-4-2)-
CAS REGISTRY NUMBER :
41575-94-4
LAST UPDATED :
199803
DATA ITEMS CITED :
33
MOLECULAR FORMULA :
C6-H12-N2-O4-Pt
MOLECULAR WEIGHT :
371.29
WISWESSER LINE NOTATION :
L4TJ AVQ AVQ &Z-PT-Z

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
343 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
72 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
60900 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Sense Organs and Special Senses (Eye) - effect, not otherwise specified Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
118 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
89360 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
180 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
>31200 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Mammal - species unspecified
DOSE/DURATION :
158 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - active as anti-cancer agent
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
70 mg/kg/2W-I
TOXIC EFFECTS :
Lungs, Thorax, or Respiration - changes in lung weight Endocrine - changes in spleen weight Blood - changes in platelet count
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
140 mg/kg/26W-I
TOXIC EFFECTS :
Blood - normocytic anemia Blood - changes in bone marrow (not otherwise specified) Blood - changes in leukocyte (WBC) count
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
60 mg/kg/5D-I
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - alteration in gastric secretion Gastrointestinal - other changes Blood - hemorrhage
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
24 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-9 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
24 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-9 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - body wall Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system
TYPE OF TEST :
Micronucleus test
TYPE OF TEST :
DNA damage
TYPE OF TEST :
DNA inhibition
TYPE OF TEST :
Mutation test systems - not otherwise specified
TYPE OF TEST :
Cytogenetic analysis

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Morphological transformation
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Kidney
DOSE/DURATION :
25 umol/L
REFERENCE :
EJCODS European Journal of Cancer and Clinical Oncology. (Pergamon Press, c/o Elsevier Science, 660 White Plains Rd., Tarrytown, NY 10591) V.17(7)- 25, 1981-89. For publisher information, see EJCAEL Volume(issue)/page/year: 25,27,1989 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW JPMSAE Journal of Pharmaceutical Sciences. (American Pharmaceutical Assoc., 2215 Constitution Ave., NW, Washington, DC 20037) V.50- 1961- Volume(issue)/page/year: 65,315,1976
毒理学数据:

小鼠LD50(mg/kg):150腹膜内注射,140静脉注射。大鼠LD50(mg/kg):85静脉注射。

生态数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

卡铂 MSDS

    卡铂      修改号码:5    

模块 1. 化学品
    产品名称:      Carboplatin    
    修改号码:      5    

模块 2. 危险性概述
  GHS分类
     物理性危害        未分类    
     健康危害
    急性毒性(经口)      第4级    
    急性毒性(经皮)      第4级    
    急性毒性(吸入)      第4级    
  皮肤腐蚀/刺激      第2级    
  严重损伤/刺激眼睛      2A类    
     环境危害        未分类    
  GHS标签元素
     图标或危害标志
     信号词        警告    
     危险描述        吸入或皮肤接触或吞咽有害。    
    造成皮肤刺激
    造成严重眼刺激
     防范说明
  [预防]        避免吸入。    
    只能在室外或通风良好的环境下使用。
    使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
    处理后要彻底清洗双手。
  穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
    卡铂      修改号码:5    

模块 2. 危险性概述
  [急救措施]        吸入:将受害者移到新鲜空气处,在呼吸舒适的地方保持休息。若感不适,呼叫解毒    
  中心/医生。
  食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
    眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续冲洗。
  眼睛接触:求医/就诊
    皮肤接触:用大量肥皂和水轻轻洗。
  若皮肤刺激:求医/就诊。
    被污染的衣物清洗后方可重新使用。
  若感不适:呼叫解毒中心/医生。
  [废弃处置]      根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。    

模块 3. 成分/组成信息
  单一物质/混和物        单一物质    
  化学名(中文名):        卡铂    
    百分比:      >98.0%(LC)    
  CAS编码:      41575-94-4    
    俗名:      cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)    
    分子式:      C6H12N2O4Pt    

模块 4. 急救措施
    吸入:      将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。    
    皮肤接触:      立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。    
  若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
    眼睛接触:        用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。    
  如果眼睛刺激:求医/就诊。
    食入:      若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。    
    紧急救助者的防护:        救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。    

模块 5. 消防措施
    合适的灭火剂:        干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳    
    特殊危险性:        小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。    
    特定方法:        从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。    
    非相关人员应该撤离至安全地方。
    周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
    消防员的特殊防护用具:        灭火时,一定要穿戴个人防护用品。    

模块 6. 泄漏应急处理
    个人防护措施,防护用具,      使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。    
    紧急措施:        泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。    
    环保措施:        防止进入下水道。    
    控制和清洗的方法和材料:        清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的    
    法律法规处置。

模块 7. 操作处置与储存
    处理
    技术措施:        在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手    
    和脸。
    注意事项:        如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。    
    操作处置注意事项:        避免接触皮肤、眼睛和衣物。    
    卡铂      修改号码:5    

模块 7. 操作处置与储存
    贮存
    储存条件:        保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。    
    远离不相容的材料比如氧化剂存放。
    包装材料:        依据法律。    

模块 8. 接触控制和个体防护
    工程控制:        尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗    
    眼器。
    个人防护用品
     呼吸系统防护:        防尘面具。依据当地和政府法规。    
     手部防护:        防护手套。    
     眼睛防护:        安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。    
     皮肤和身体防护:        防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。    

模块 9. 理化特性
  外形(20°C):        固体    
    外观:      晶体-粉末    
    颜色:      白色-微浅黄色    
    气味:        无资料    
  pH:        无数据资料    
    熔点:        无资料    
  沸点/沸程        无资料    
    闪点:        无资料    
    爆炸特性
     爆炸下限:        无资料    
     爆炸上限:        无资料    
    密度:        无资料    
    溶解度:
  [水]        溶于    
  [其他溶剂]        无资料    

模块 10. 稳定性和反应性
    化学稳定性:        一般情况下稳定。    
    危险反应的可能性:        未报道特殊反应性。    
    须避免接触的物质        氧化剂    
  危险的分解产物:      一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)    

模块 11. 毒理学信息
    急性毒性:      ipr-mus LD50:118 mg/kg    
  ivn-rat LD50:60900 ug/kg
  orl-rat LD50:343 mg/kg
  scu-rat LD50:72 mg/kg
    对皮肤腐蚀或刺激:        无资料    
    对眼睛严重损害或刺激:        无资料    
    生殖细胞变异原性:      cyt-hmn-lym 675 ug/L    
  dni-hmn-oth 225 umol/L
  mmo-esc 300 umol/L (-S9)
  mnt-hmn-lym 500 nmol/L
    致癌性:
    卡铂      修改号码:5    

模块 11. 毒理学信息
  IARC =        无资料    
  NTP =        无资料    
    生殖毒性:        无资料    
  RTECS 号码:      TP2300000    

模块 12. 生态学信息
    生态毒性:
    鱼类:        无资料    
    甲壳类:        无资料    
    藻类:        无资料    
  残留性 / 降解性:        无资料    
  潜在生物累积 (BCF):        无资料    
    土壤中移动性
   log水分配系数:        无资料    
   土壤吸收系数 (Koc):        无资料    
     亨利定律        无资料    
  constant(PaM3/mol):

模块 13. 废弃处置
    如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
    焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块 14. 运输信息
    联合国分类:        与联合国分类标准不一致    
  UN编号:        未列明    

模块 15. 法规信息
  《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
    生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

卡铂 分子结构与计算化学数据

计算化学数据

1、   疏水参数计算参考值(XlogP):未确定

2、   氢键供体数量:4

3、   氢键受体数量:6

4、   可旋转化学键数量:0

5、   拓扑分子极性表面积(TPSA):76.6

6、   重原子数量:13

7、   表面电荷:2

8、   复杂度:177

9、   同位素原子数量:0

10、   确定原子立构中心数量:0

11、   不确定原子立构中心数量:0

12、   确定化学键立构中心数量:0

13、   不确定化学键立构中心数量:0

14、   共价键单元数量:4

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