培洛霉素

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  • 制备方法及用途
  • 物化性质
  • 毒理性

培洛霉素 基本信息

中文名称:
培洛霉素 
中文别名:
派来霉素;
培普利欧霉素;
(S)-N^^-(1-苯基乙基)博莱霉素A2'-B 
英文名称:
peplomycin
英文别名:
PEPLOMYCIN;
Pepleocine;
Pepleomycin;
PLM;
NK-631{PEP;
Peplocin;
Bleomycin PEP;
3((S)-1'-Phenylethylamino)-propylaminbleomycin;
Pepreomycin;
PEP-Bleomycin 
CAS No.:
68247-85-8
分 子 式:

C61H88N18O21S2

分 子 量:
1473.59
精确分子量:
1472.58000
PSA:
695.58000
EINECS:
269-484-0
InChI:
The Key: QIMGFXOHTOXMQP-GFAGFCTOSA-N
危险品标志:

 

风险术语:

 

安全术语:
分子结构式:
SDS:
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培洛霉素 制备方法及用途

制备方法

方法1:合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中,在环己基碳化二亚胺存在下反应,可得培洛霉素。方法2:发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中,加入N-(1-苯基乙基)丙二胺,进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H+型)离子交换树脂进一步纯化,得到培洛霉素。

合成制备方法

方法1:合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中,在环己基碳化二亚胺存在下反应,可得培洛霉素。

方法2:发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中,加入N-(1-苯基乙基)丙二胺,进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H+型)离子交换树脂进一步纯化,得到培洛霉素。

用途简介

抗肿瘤抗生素。临床用于治疗鳞癌,如头部鳞癌、舌癌、口底癌、颊粘膜癌、皮肤鳞癌、恶性淋巴瘤等,对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。

用途

抗肿瘤抗生素。临床用于治疗鳞癌,如头部鳞癌、舌癌、口底癌、颊粘膜癌、皮肤鳞癌、恶性淋巴瘤等,对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。

培洛霉素 物化性质

密度:
1.56g/cm3
折射率:
1.688
存储条件/存储方法:
库房通风低温干燥
稳定性相关:

硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate):C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末,熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺,微溶于二氧六环,不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中,37℃可稳定3个月,50℃可稳定6个星期,室温可稳定30个月。[α] 43625-2.0°(C=l,水)。pKa 2.9,4.8,7.4,9.0。急性毒性LD50雄大鼠,雄小鼠,雌小鼠(mg/kg):234,88,80皮下注射;208,85,77腹腔注射;245,51,45静脉注射。

培洛霉素 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
EC5991700
CHEMICAL NAME :
Bleomycinamide, N(sup 1)-(3-((1-phenylethyl)amino)propyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
68247-85-8
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
9
MOLECULAR FORMULA :
C61-H88-N18-O21-S2
MOLECULAR WEIGHT :
1473.79
WISWESSER LINE NOTATION :
T6OTJ BQ CQ DOVZ EQ FO- CT6OTJ DQ EQ FQ BOY- DT5M CNJ&YMV- DT6N CNJ BY1VZM1YZVZ E1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
100 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
51 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
80 mg/kg/4W-I
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - irritability Related to Chronic Data - death

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
DNA damage
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Ovary
DOSE/DURATION :
25 mg/L
REFERENCE :
JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 38,1257,1985

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