中文名称: 天(门)冬酰胺酶
英文名称: asparaginase
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分子结构:
物化性质

天(门)冬酰胺酶的性状:
   
易溶于,不溶于甲乙醇丙酮氯仿、乙等有机溶剂。肿瘤细胞不能合成对生长必需的天(门)冬酰胺,必需依赖宿主供给,本品能使天(门)冬酰胺水解,使肿瘤细胞缺乏天(门)冬酰胺而致生长受到抑制。因此,本品是一种对肿瘤细胞具有选择性抑制作用的药物。正常细胞能合成门冬酰胺,故受影响较少。酶从尿中排出极微,体内无蓄积。静注后酶活力时间维持长短因产品来源而不同,半衰期3~24h。最适pH为8,5,最适温度37℃。纯酶分子量130000到140000不等。在动物实验中,本品对实体瘤和白血病均有效,且与常用的巯嘌呤、甲蝶呤、长春新碱阿糖胞苷等无交叉耐药现象。对热稳定,50℃15min,活力降低30%,60℃1h内失活。本品系由微生物发酵法生产的酶制剂,为白色结晶性粉末;微有湿性。肌注后血中浓度是静注的十分之一。天(门)冬酰胺酶是酰胺基水解酶。冻干品在2~5℃可稳定数月,但其溶液只能保存数日20℃贮存7天,5℃贮存14天均不减少酶的活力。

用途:

天(门)冬酰胺酶的用途:
    对急性粒细胞型白血病和急性单核细胞白血病有一定疗效,对恶性淋巴瘤疗效也较好。抗肿瘤酶制剂。优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效,缺点是单独使用不仅缓解期短,且易产生耐药性。

用法及剂量:
    可用于静注、静滴、肌注和鞘内注射。总剂量应根据所用药物的纯度和毒性而定。一般以3~4周为一疗程。亦可每周应用一次,每次2500单位/kg。对急性淋巴细胞白血病缓解率在50%以上。一般剂量20~5000单位/kg,或10000~15000单位/m2,每周3~7次。制剂注射用天(门)冬酰胺酶每支含1000单位或2000单位。静注以生理盐20~40mL稀释,静滴以5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液500mL稀释。从每日500~1000单位/kg较佳。对机体免疫尚有抑制作用,可用于治疗皮肤炎。

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