中文名称: | 氮杂胞苷 |
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英文名称: | 5-Azacytidine |
CAS No.: | 320-67-2 |
EINECS号: | 206-280-2 |
分 子 式: | C8H12N4O5 |
分 子 量: | 244.21 |
密 度: | 2.08 g/cm3 |
闪 点: | 277oC |
熔 点: | 226-232°C (dec.)(lit.) |
沸 点: | 534.5oC at 760 mmHg |
危险品标志: | |
风险术语: | R45;R46;R22; |
分子结构: |
氮杂胞苷(320-67-2)的化学性质:
本品为由微生物Streptoverticillium ladakanus所产生的嘧啶核苷类似物,也可用化学方法合成。
是作用于S期的细胞周期特异性药,能迅速磷酸化并掺入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质,而抑制蛋白质的合成。
还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。
本品为胞嘧啶核苷类药物,能抑制DNA及RNA的合成,本品皮下注射后吸收良好,与血浆蛋白无结合,在体内通过脱氨迅速被代谢。
静注后30分钟,血中原药存留<2%,但其代谢物半衰期为3.5小时,24小时尿中回收代谢物为70%~90%。
氮杂胞苷(320-67-2)的用途:
1.抗代谢药。
2.主要适应症是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。毒性主要表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐为常见的不良反应,可通过长时间持续输注使症状改善,或在治病前24h至48h用止吐剂。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍、发热、低血压和皮疹。
3.制剂在用前3~4h新鲜配制。