中文名称: 氮杂胞苷
英文名称: 5-Azacytidine
CAS No.: 320-67-2
EINECS号: 206-280-2
分 子 式: C8H12N4O5
分 子 量: 244.21
密 度: 2.08 g/cm3
闪 点: 277oC
熔 点: 226-232°C (dec.)(lit.)
沸 点: 534.5oC at 760 mmHg
危险品标志:
风险术语: R45;R46;R22;
分子结构:
物化性质

氮杂胞苷(320-67-2)的化学性质:
    本品为由微生物Streptoverticillium ladakanus所产生的嘧啶核苷类似物,也可用化学方法合成。

    是作用于S期的细胞周期特异性药,能迅速磷酸化并掺入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质,而抑制蛋白质的合成。

    还可通过抑制乳清核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。

    本品为胞嘧啶核苷类药物,能抑制DNA及RNA的合成,本品皮下注射后吸收良好,与血浆蛋白无结合,在体内通过脱迅速被代谢。

    静注后30分钟,血中原药存留<2%,但其代谢物半衰期为3.5小时,24小时尿中回收代谢物为70%~90%。

用途:

氮杂胞苷(320-67-2)的用途:
    1.抗代谢药。
    2.主要适应症是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色瘤、肠癌等。毒性主要表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐为常见的不良反应,可通过长时间持续输注使症状改善,或在治病前24h至48h用止吐剂。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍、发热、低血压和皮疹。
    3.制剂在用前3~4h新鲜配制。

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