中文名称: | 瑞德西韦 |
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英文名称: | Remdesivir |
CAS No.: | 1809249-37-3 |
EINECS号: | |
分 子 式: | C27H35N6O8P |
分 子 量: | 602.575961 |
密 度: | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
闪 点: | |
熔 点: | |
沸 点: | |
危险品标志: | |
风险术语: | |
分子结构: |
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生物活性
Remdesivir(GS-5734)是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在HAE细胞中,对SARS-CoV和MERS-CoV的EC50值为74nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的EC50值为30nM。
抗病毒药物
Remdesivir属于核苷类似物,是RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)抑制剂,可以通过抑制病毒核酸合成抗病毒。目前针对埃博拉病毒感染的临床研究进行到了II期阶段。感染MERS的小鼠接受这种联合疗法后表现要好得多,病毒复制减少,肺功能改善。
“Remdesivir对我们测试过的每一种冠状病毒都有活性,如果它对2019-nCoV没有活性,我会很惊讶,”美国冠状病毒专家MarkDenison说,“需要强调的是,尽管Remdesivir在降低体内病毒水平方面做得很好,但依然是越早给药越好。
”香港大学微生物学家YuenKwok-Yung也认为Remdesivir是对2019-nCoV和MERS最有希望的药物。然而,这种药物在中国还没有上市。
两大顶级期刊齐发声,为了对抗埃博拉病毒而研发的Remdesivir似乎误打误撞很可能成为破解2019-nCoV的杀手。而吉利德也于1月31日发布了公司首席医学官MerdadParsey博士针对2019新型冠状病毒(2019-nCoV)正在采取的药物研发行动的声明。
MerdadParsey博士在声明中指出:“针对2019新型冠状病毒全球爆发这一公共卫生事件,吉利德目前正在跟全球医药卫生监管机构密切沟通合作,推进开展我们抗病毒药物Remdesivir的临床试验。吉利德愿意跟美国食品药品监督管理局(FDA)、美国疾病控制与预防中心(CDC)、美国健康与人类服务部(DHHS)、中国CDC、世界卫生组织(WHO)、美国国家过敏和传染Chemicalbook病研究所(NIAID)以及个人研究者和临床医师一起努力,将我们过往的抗病毒药物研发经验和资源投入到这场战役中,帮助患者和各国机构共同抗击2019-nCoV。
Remdesivir目前尚未在全球任何国家或地区获得批准,临床使用的安全性或有效性也尚未得到证明。但是为了响应临床医生的使用需求,以及支持部分药监机构的工作,我们已经慎重评估了提供了这个未在2019-nCoV身上取得任何数据的在研药物的风险和获益。吉利德已经为少部分需要紧急救治但缺少治疗药物的患者提供了Remdesivir。
吉利德目前正在跟中国卫生当局密切合作,希望尽快启动一个随机、对照临床研究来确定Remdesivir能否安全有效地用于治疗2019-nCoV感染。我们也正在加快进行Remdesivir抗2019-nCoV活性的实验室检测。
尽管目前没有任何数据证明Remdesivir的抗2019-nCoV活性,但是Remdesivir在其他冠状病毒中显示的活性数据给了我们信心。Remdesivir在体外和动物模型身上显示出了较好的抗MERS和SARS病毒的活性,这些病毒跟2019-nCoV结构相似。目前我们手上还有一些关于使用Remdesivir紧急救治埃博拉病毒感染患者的临床数据可供参考。