
1、二噻茂酯原料药简介
二噻茂酯原料药又名2-(1,3-二硫杂茂)-叉丙二酸二异丙酯,用于合成消化系统类药物,即马洛替酯。本品适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。
2、二噻茂酯原料药合成
本品有两种合成方法,详细过程如下:
1)二噻茂酯原料药合成方法一:
将1,3-二噻茂-2-硫酮-4,5-二羧酸溶于硝基甲烷,加热,然后缓慢滴加碘甲烷,加毕继续回流,反应结束后,经处理得到2-甲硫基-1,3-二噻茂碘化物。将氢化钠悬浮于四氢呋喃中,在冰浴冷却下,缓慢滴加丙二酸二异丙酯,反应一定时间,滴加上面得到的碘化物,回流。将反应液放入大量的冰水中,过滤收集形成的结晶,干燥,用狀己烷重结晶,得到二噻茂酯原料药。

2)二噻茂酯原料药合成方法二:
将丙二酸二异丙酯和二硫化碳在二甲亚砜中、氢氧化钾存在下反应,得到的产物和1,1,1-三氯乙烷,在氢氧化钾作用下反应,得到二噻茂酯原料药。
