贝尼地平(105979-17-7)

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105979-17-7
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基本信息

  • 贝尼地平
  • 105979-17-7
  • 苄尼地平
  • C28H31N3O6

  • 505.56
  • 3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-methyl5-[(3R)-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl] ester, (4R)-rel-
  • 1.29 g/cm3
  • 3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl(3R)-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, (4R)-rel- (9CI);3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-,methyl 1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, (R*,R*)-(?à)-; (?à)-Benidipine; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, (R*,R*)-; Benidipine
  • 331.9ºC
  • 625.2ºC at 760 mmHg

详细信息

α-构型盐酸盐C28H3lN3O6?HCl。[91599-74-5]。黄色结晶性粉末,熔点199.4~200.4℃。UV大吸收(乙醇)238,359nm(ε28000,6680)。25℃的溶解度(%)甲醇6.9,乙醇2.2,水0.19,氯仿0.16,丙酮0.13,乙酸乙酯0.0056,甲苯0.0019,n-戊烷0.00009。pKa7.34。分配系数(正辛醇/水)1.23×103(pH=6.4,22℃)。急性毒性LD50小鼠218口服。二氢吡啶类钙拮抗剂,用于高血压及心绞痛。方法1酰氯法。2.5g(-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜,在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应,得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h,酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。方法2常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在异丙醇中加热,环合生成贝尼地平。
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苏州市尤利特生物医药科技有限公司

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