基本信息
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坎地沙坦酯
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145040-37-5
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2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯
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C33H34N6O6
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610.67
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Candesartan cilexetil
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安全数据
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1.37 g/cm3
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Candesartan cilexetil
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463.8oC
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168-170?C
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843.3oC at 760 mmHg
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详细信息
名称：坎地沙坦酯
中文别名 2-乙氧基-1-[[2''-(1H-四氮唑-5-基)[1,1''-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯;(±)-1H-苯并咪唑-7-羧酸-2-乙氧基-1-[[2-(1H-四氮-5-基)[1,1-二苯]-4-基]甲基]-1-[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙酯
英文名：Candesartan Cilexetil
英文别名 1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl 2-ethoxy-1-[[2''-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1''-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylate[1]
CAS号：145040-37-5
坎地沙坦酯
作用类别：降压药
质量指标：CP
成份：
化学名称：(±)-1-[[(环己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2''-(1H-四氮唑基-5)-[1,1''-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。
分子式：C33H34N6O6
分子量：610.66
2药理毒理
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坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(ATl)拮抗剂，通过与血管平滑肌ATl受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。
在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素I浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
【毒理学研究】
小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg，均无死亡。NIH小鼠口服本品大耐受量高达6750mg/kg，大鼠长期(26周)口服本品的无毒剂量为10mg/kg.d，彼格犬长期口服本品的无毒剂量为20mg/kg.d。
致突变、致癌、生殖损害的试验证明：坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞DNA基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予本品300和1000mg/kg.d连续2年(104周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用大剂量32mg/d的7倍和70倍)。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d(为每日推荐人用大剂量的83倍)，对其生育力和生殖力无影响。生殖和胚胎毒性试验显示：给怀孕后期及其哺乳大鼠口服10mg/kg.d本品使子代存活数减少，肾盂积水发生率上升(为推荐人用大剂量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg.d(约为推荐人用大剂量的1.7倍)，产生母体毒性(体重减轻或
