基本信息
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更息洛韦
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82410-32-0
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更昔洛韦;9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤
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C9H13N5O4
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255.23
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Ganciclovir
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627-054-3
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1.81 g/cm3
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DHPG;2′NDG;BIOLF-62;BW-B759U;BW-759;BW-759U; RS-21592;cymevan;cymevene;cytovene;denosine
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362 °C
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250°C
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675oC at 760 mmHg
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详细信息
更昔洛韦 ganciclovir
化学名称:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。
药物别名
赛美维、丽科伟 Cymevene
分子式成分
本品的化学名为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。
2制剂规格
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每小瓶含有540 mg冻干、白色或接近于无色的钠盐粉末,相当于丙氧鸟苷500 mg。用10 mL注射用水可配制成浓度为50 mg/mL的溶液,pH值为11。
3药理毒理
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细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于1.竞争抑制脱氧鸟苷的三价磷酸盐与DNA聚合酶的结合,2.丙氧鸟苷的三价磷酸盐与病毒DNA的结合终导致DNA延长的停止。从接受本药治疗的巨细胞病毒感染患者中发现,巨细胞病毒可以产生急性抗药性。丙氧鸟苷是化学合成的鸟嘌呤类似物,能够阻止疱疹病毒的复制。对其敏感的病毒包括CMV,HSV-1,HSV-2,EBV,VZV。临床研究仅限于对巨细胞病毒感染患者疗效的评价。
4实验分析
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方法名称: 更昔洛韦原料药—更昔洛韦的测定—非水滴定法
应用范围: 本方法采用滴定法测定更昔洛韦原料药中更昔洛韦的含量。
本方法适用于更昔洛韦原料药。
方法原理: 供试品加冰醋酸溶解后,加结晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算更昔洛韦的含量。
试剂: 1.冰醋酸
2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3. 结晶紫指示液
4.基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备:
试样制备: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,摇匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水分测定法测定本液的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤: 精密称取供试品约0.15g,